中藥橘核的研究進展

萬福根，鄧仁華，黃貴平，萬 民

(江西南昌濟生制藥廠技術開發部，江西 南昌 330115)

橘核為蕓香科植物橘 Citrus reticulata Blanco及其栽培變種的干燥成熟種子。果實成熟后收集，洗凈，曬干[1]。蕓香科系被子植物門薔薇綱，約有156～158屬，1650～1800種，中國有26屬149種[2]。橘核是干燥種子，呈卵形或卵圓形，一端常成短嘴狀突起，長約7～10 mm，外種皮淡黃白色至淡灰白色，光滑，一側有種脊線，自種臍延至合點，質脆易剝落;內種皮膜質，淡棕色，緊貼于外種皮之內;種仁兩片，肥厚，富油質;微有油氣，味苦[3];用于小腸疝氣、睪丸腫痛、乳癰腫痛[4]。橘核具有理氣、散結、止痛等功效，含有多種活性成分，檸檬苦素及類似物為其主要的有效成分，具有顯著的鎮痛消炎、抗腫瘤作用，對睪丸腫痛、乳癰腫痛具有顯著的療效。筆者就其目前的研究進展進行綜述，以促進橘核的深入研究和應用。

1 資源與產地

橘核為蕓香科植物橘及其栽培變種的種子。秋、冬季食用果肉時收集種子，一般從食品加工廠收集后洗凈，曬干或烘干。橘為常綠小喬木或灌木，枝細，多有刺。葉互生，有窄翼，頂端有關節;葉片披針形或橢圓形，先端漸尖微凹，基部楔形，全緣或為波狀，具不明顯的鈍鋸齒，有半透明油點?；▎紊驍刀鋮采谥Χ嘶蛉~腋。主產于江西、浙江、福建、四川等地[3]，浙江、江西、福建、臺灣、湖北、廣東、海南、廣西、四川都有栽培，廣東北部地區常見栽培。

2 成分

橘核中含有多種油脂脂肪酸。焦士蓉等[5]應用氣相色譜－質譜(GC－MS)聯用法對橘核油脂進行分析，其方法為:橘核→篩選除雜→真空烘箱(40±2)℃下烘2 h→粉碎→過60目篩→裝料→素氏提取(回流6 h)→分離→橘核油。橘核油經堿催化甲酯化處理后，使用GC－MS聯用儀器，程序升溫，脂肪酸甲酯進樣，得到總離子流色譜圖，橘核油中檢出10種脂肪酸，主要含亞油酸52.04%，油酸 27.05%，硬脂酸5.76%，棕櫚酸 11.57%，其中不飽和酸 5種，含量達81.02%。有國外學者對伊朗產8種柑橘種子提取的油脂的脂肪酸化學組成進行檢測，結果含21.8% ～29.4%的棕櫚酸，3.1% ～7.6% 的硬脂酸，23.5% ～32.3% 的油酸，33.5% ～33.98%的亞油酸等，同時還含有大約0.1%的肉豆蔻酸、花生酸和微量的未識別出的組分[6]。

橘核中含有檸檬苦素及其類似物。檸檬苦素類化合物(limonoids)是一類高度氧化的四降三萜類植物次生代謝產物。檸檬苦素類似物是存在于蕓香科和楝科植物中的三萜類化合物，特別在蕓香科柑桔屬柑桔種子中含量豐富[7]。迄今已從柑桔屬中發現了50余種檸檬苦素類似物的苷元及其苷[8]。徐玉娟等[9]運用紫外分光光度法對橘核中檸檬苦素類物質總量進行測定，總量為0.37 mg/g。蕓香科植物中檸檬苦素類化合物主要分為3類，即檸檬苦素苷元類、降解型檸檬苦素類和糖苷型檸檬苦素類[10]。目前從蕓香科的酒餅屬等29個屬中分離得到的檸檬苦素苷元類化合物71個，降解型檸檬苦素類化合物13個，糖苷型檸檬苦素類化合物21個，其中又以柑橘屬植物研究比較詳細[11－12]。

橘核還含有蛋白質及其他礦物元素[13]。焦士蓉等[5]通過GCMS聯用法測定橘核的粗脂肪、粗蛋白、總糖、鈣、鐵含量分別為41.16% ，23.40%，11.55%，641.5 mg/100 g 和 11.62 mg/100 g。

3 藥理作用

3.1 鎮痛作用

高扣寶[14]研究了橘核不同炮制品對熱傳導引起擬痛反應的影響，采用小鼠熱板法試驗測定小鼠的痛閾值，結果表明，橘核不同炮制品均能明顯提高小鼠的痛閾值，有明顯的鎮痛作用。莫書蓉等[15]采用小鼠熱板法和扭體法試驗觀察橘核對小鼠鎮痛作用，結果表明，橘核可顯著延長小鼠發生扭體反應的潛伏期和顯著減少小鼠15 min內扭體反應的次數。橘核中含有檸檬苦素[9]，Matsuda等[16]試驗證明，給小鼠足部注射一定量甲醛，對小鼠口服30 mg/kg或100 mg/kg質量濃度的檸檬苦素，可明顯減少小鼠舔足的次數。由橘核組方的中藥復方制劑也有特定的鎮痛效果。薄立偉等[17]對無粘連、無竇道形成的痛性結節采用橘核散治療，效果良好。

3.2 抗癌作用

從橘核中提取分離的檸檬苦素類物質具有抗癌活性[18]。從橘核中提取的β－胡蘿卜素可能對艾滋病有預防作用[19]。姚九香[20]利用橘核組成的復方中藥制劑四核清宮丸(山楂、荔枝核、橘核、桃核)加味治療宮頸癌18例，總有效率為66.6%[20]。

3.3 其他

橘核提取物還可應用于人體和動物，抵抗由寄生蟲、病毒及微生物引起的感染。臨床上橘核復方制劑主要用于婦科病和男科病。程可佳等[21]對男性不育患者應用橘核丸后發現，其精子活動率有明顯改善，可以顯著提高育齡男性的生育率。華明珍[22]采用橘核丸治療乳腺增生病120例，收效頗佳。余金木等[23]用橘核枳殼湯治療不全性嵌頓疝多例，療效滿意。白中山[24]采用橘核丸治療陰莖硬結癥18例，治愈8例，好轉4例，無效6例，總有效率66.7%。另外，陳永在[25]應用橘核治療咳嗽有效。

4 結語

中藥橘核有著悠久的藥用歷史，《中國藥典》從1963年版至2010年版均對橘核主治闡述為:用于疝氣疼痛、睪丸腫痛、乳癰乳癖。橘核中含有多種生理活性物質，隨著研究的深入，其越來越受到重視。但是，目前仍以理化鑒別作為控制橘核質量標準的手段，這不能適應橘核現代應用的要求。如何建立高質量、穩定可靠的橘核的控制方法，還需深入研究。另外，橘核的藥用價值也值得深入研究。

[1]國家藥典委員會.中華人民共和國藥典(一部)[M].北京:化學工業出版社，2005:263.

[2]中國科學院中國植物志編輯委員會.中國植物志[M].北京:科學出版社，1984:402－406.

[3]江蘇新醫學院.中藥大辭典[M].上海:上?？茖W技術出版社，1985:2640－2641.

[4]趙志軍.植物考古學的田野工作方法 －浮選法[J].考古，2004，3(273):80－87.

[5]焦士蓉，李燕平，謝貞建，等.橘核成分及油脂脂肪酸組成的GC－MS分析[J].油脂開發，2007，15(5):32－34.

[6]朱 峰，吳厚玖，郭邁樸，等.柑橘種子活性物質的提取與利用研究進展[J].湖南農業大學學報(自然科學版)2007，33(12):119－124.

[7]Champane DE，Koul Olaman MB.Biological acticity of limonich from the rutales[J].Phytochemistry，1992，31(2):377.

[8]Hasegawa S，Mivake M.Bipchemistry and biological functions of eitrus limonoids[J].Food Rev Int，1996，12(4):413.

[9]徐玉娟，施 英，肖更生，等.橘核中檸檬苦素類物質測定方法的研究[J]. 現代食品科技，2007，2(總 92):80 －81.

[10]王賤榮，董美玲，郭躍偉.蕓香科檸檬苦素類化合物及其生物活性研究進展[J].國際藥學研究雜志，2009，36(10):321－331.

[11]Manners GD.Citrus limonoids:analysis，bioactivity and biomedical prospects[J].Agric Food Chem，2007，55(21):8285 －8294.

[12]Hasegawa S，Berhow MA，Manners GD.Citrus limonoids:Functional chemicals in agriculture and foods[M].Washington DC:Am Chem Society，2000:1－7.

[13]EI－Adwy TA，El－Bedawy AA，Raham EH，et al.Propers of some citric seeds.Part 3.Evaluation as a new source of protien and oil[J] .Nahrung，1999，43(6):385 －391.

[14]高扣寶.橘核不同炮制品鎮痛作用研究[J].南京中醫藥大學學報(自然科學版)，2001，17(6):364.

[15]莫書蓉，朱 慧，繆舒益，等.中藥橘核不同炮制品鎮痛抗炎作用研究[J]. 中藥藥理與臨床，2007，23(5):141 －142.

[16]Matsuda H，Yoshikawa M，Linuma M，et al.Antinociceptive and anti－inflammatory activties of limonin isolated from the fruits of Evodes naoecarpavat Bodinieri[J].Plantaged，1998，64(4):339 －342.

[17]薄立偉，張建華.橘核散加減治療痛性結節61例臨床分析[J].中國計劃生育學雜志，1997，4(30):236 －237.

[18]李福興，王建江.檸檬苦素類化合物的研究現狀[J].國外醫學·中醫中藥分冊，2000，22(3):131 －135.

[19]方修貴，戚行江，胡安生.柑橘果實中抗癌活性物質的研究和前景[J].食品與發酵工業，2003，29(10):79 －81.

[20]姚九香，王明義.自擬四核清宮丸治療宮頸癌18例臨床觀察[J].甘肅中醫，1998，11(2):35.

[21]程可佳，陳桂冰，黎杰運，等.經方橘核丸對男性不育癥患者精子運動參數的影響[J].中國醫藥導報，2008，5(26):65 －67.

[22]華明珍.橘核丸化裁治療乳腺增生120例[J].湖北中醫雜志，2008，30(7):49.

[23]余金木，朱春偉.橘核枳殼湯治療不全性嵌頓疝[J].中國中醫急癥，2004，13(9):609.

[24]白中山.橘核丸治療陰莖硬結癥18例[J].河北中醫，2004，26(6):416.

[25]陳永在 .“橘核”可治咳嗽[J].貴陽中醫學院學報，2007，29(4):38.