我國天然藥物研究進展淺析

摘要：本文簡要介紹了我國天然藥物研究概況，并討論了我國天然藥物研究發展的方向和趨勢，對我國傳統中醫發展具有一定重要意義。

關鍵詞：天然藥物 研究

天然藥物是人類在自然界中發現存在藥理活性，并可供藥用的植物、動物、礦物或微生物。在19世紀“藥物合成時代”之前，世界上幾乎所有藥物都是從天然產物中獲得。20世紀，隨著化學合成藥物時代的來臨，天然藥物由于過于復雜的成分含量以及有效成分的難提取難分離，導致對其研究呈現全球衰退趨勢。但近年來隨著計算機與分析化學技術的飛速發展以及高通量合成、組合化學和基因組學的快速發展，使天然藥物重歸人類視野成為新藥研發的熱點，青蒿素、紫杉醇和喜樹堿等藥物的誕生就證明了這一點。

天然藥物與純人工化學合成藥物不同，它源于大自然，有效成分含量復雜，具有獨特生理活性，結構新穎，活性高而不良反應少。因此，天然藥物也成為當今難以攻克疾病，例如癌癥、腫瘤、心腦血管、糖尿病等疾病的有效藥物研究和發現的重點朝向，這也是我們國家研制和開發具有自己獨立知識產權藥物的難得機遇和突破口，例如我國首創抗瘧疾藥物青蒿素及其衍生物和抗早老性癡呆藥物石杉堿甲等在國際上產生巨大影響并成為該領域國際關注追蹤熱點。

一、我國天然藥物研究發展歷史簡介

我國是中藥和天然藥物大國，運用天然藥物或中藥治療疾病的歷史遠遠早于人類語言和文字的產生并有著悠久的歷史記載。例如，隋唐時期的《新修草本》，載入藥物844種，共記載了54卷，且圖文并茂。明朝著名人物李時珍在《本草綱目》中記載藥物多達1892種，后來又被清朝的趙學敏補入了1024種藥物在《本草綱目拾遺》中，從這些歷史記載的數據中可以充分體現出我國豐富的天然藥物資源，以及我國古代人民利用天然藥物治療疾病的的普遍性和系統條理性。雖然我國對天然藥物的使用和認識開始的比較早，但是對于天然藥物內部都有什么化學成分？為何同一種化學成分在臨床上可以用于不同疾病的治療？不同的天然藥物化學成分為什么會產生不同的臨床效果等問題，人們并沒有深入性、科學性和系統性的認知和了解。

那么，隨著現代化學分析技術和信息技術的飛速發展，人們已經開始深入天然藥物內部化學成分以及單體化合物分子結構水平的分析和研究。迄今為止、已經確認具有生物活性的天然藥物的主要化學成分有：游離生物堿類，糖類和苷類，蒽醌類，黃酮類，香豆素類，木脂素，揮發油類，皂苷類等等。隨著天然藥物時代的來臨以及新藥審批法實施，對于天然藥物和中藥的開發、創新和利用已經開始走向科學化、法制化，正規法和標準化。

二、國內天然藥物研究進展

近幾十年我國研究的天然植物1000余種，鑒定已知化合物成分10000多種，提取分離出新化合物成分2000多種，主要針對癌癥腫瘤、心腦血管、老年癡呆癥（阿爾茨海默?。?、免疫力低下等國內外尚無特效藥的疾病，以及抗血小板活化因子、抗內毒素、抗乙型肝炎、抗真菌等有效成分研究。其研究內容包括以下幾方面。

（一）生物活性成分研究

在原有藥用功能基礎上進行活性成分提取分離；在原有活性成分明確清楚的藥材中又發現新的活性成分并進行提取分離鑒定研究。例如，天麻鉤藤飲治療高血壓遠期療效顯著；銀杏、皂甙類化合物也有很好的降壓作用；黃酮類化合物具有很好的降脂作用。而在早期被定為是無效成分的糖類和多糖類，現今發現具有調節免疫、抑制細菌和預防腫瘤的療效。例如李艷紅等人測定6種云南天然藥物對口腔臨床常見優勢菌的體外抗菌活性，采用美國國立實驗室標準化委員會推薦的厭氧菌藥物敏感試驗—瓊脂稀釋法，得出6種藥物在口腔細菌性疾病的臨床治療中具有潛在的藥用價值。因此，對于天然藥物的某種活性成分的認識和研究，我們要用相對發展的眼光來看待，不要一味的絕對否定。

（二）構效關系研究

天然藥物構效關系，即有效成分化學結構對藥物臨床藥效影響的研究，該研究主要包括天然藥物單體化合物結構與療效研究；生物活性研究與構效關系研究；計算機分子圖形學研究，討論生物分子活性構象，從而逐步優化，設計高活性、低毒性的藥物。例如，杜旭等人開發的有效治療艾滋病的藥物等。

（三）提取分離方法研究

天然藥物一般研究路線為：提取-粗分離-單體化合物分離-結構鑒定-藥理機制研究。早期天然藥物有效成分的獲得主要是通過簡單傳統的煎煮法，這種提取方法有一定的提取效果，但該方法即浪費了藥物資源，還會由于高溫破壞藥物有效成分的活性。那么，隨著現代科學技術的不斷發展，除了使用常用提取分離鑒定技術外，許多新的、精密的、準確的的分離方法不斷涌現，例如，色譜聯用技術，高效液相色譜與質譜聯用、氣相色譜與質譜聯用等等，使許多本來難以提取分離的有效成分可以快速實現提取分離，甚至得到具有明確分子結構的單體化合物。例如賈凌云等采用大孔樹脂、硅膠、聚酰胺柱色譜分離純化，首次從滁菊花中分離得到8 個黃酮類化學成分等。

三、我國天然藥物發展方向和趨勢

我國是中藥大國，但中藥在國際市場上缺乏競爭力，原因主要集中在中藥質量控制問題和中藥療效的國內外理念差異。中藥和天然藥物由于成分復雜，對于各成分的提取分離鑒定至今還是藥學界難題，再者我國中醫的精髓是辯證施治的多方均衡協調應用，而國外則還是以單味藥為主，藥效試驗還是習慣用化學藥品。

因此，我國在今后的天然藥物及產品開發中，一定要具有深遠的意識，將藥物研發與經濟發展有機結合，既要保護好天然生物多樣性又要充分利用好深厚的中醫理論，參與國際多學科合作，為新藥開發做好引導，為天然藥物的開發提供更廣闊平臺。在今后的研究中，眼光不應該只集中在天然藥物有效成分的提取分離和藥品研發，還要看到諸如功能性食品、環境和資源等方向的研究。

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（作者簡介：何文，研究生，河南護理職業學院，教師，主要研究方向：藥物分析、藥物化學。）endprint