黃芩屬植物化學成分及藥理作用的研究進展

★ 李影 周小青 陳杰 劉宏棟 閔建新 朱金華 李斌（江西中醫藥大學 南昌 330004）

唇形科黃芩屬植物資源豐富、種類繁多，全世界有360 余種，多分布于歐洲、東亞和北美等地［1］?！吨袊参镏尽酚涊d我國黃芩屬植物102 種，50 個變種，多為藥用植物。研究較多的黃芩屬植物主要有27 種，其中黃芩和半枝蓮是《中國藥典》收錄的常用中藥。黃芩性寒、味苦，具有清熱燥濕、瀉火解毒功效，臨床用于治療肺熱、咯血、腸炎痢疾、黃疸、高血壓及化膿性感染等疾病。半枝蓮性寒，味辛、苦，具有清熱解毒、化瘀、利尿功效，臨床用于癌癥和肝炎等疾病。這些黃芩屬植物中普遍含有黃酮、二萜、苯乙醇苷類等多種化學成分，具有抗腫瘤、抗菌、抗氧化和保護心血管系統等藥理作用。本文對黃芩屬主要植物的化學成分和藥理作用進行綜述，為深入挖掘該屬植物的藥用潛力提供參考。

1 黃芩屬主要植物

至今，國內外科研人員已對半枝蓮、美黃芩、棱莖黃芩、黃芩、韓信草等27 種黃芩屬植物的化學成分及藥理活性進行研究，具體植物及主要功效見表1。

表1 黃芩屬主要植物分類

2 黃芩屬的化學成分研究進展

從黃芩屬主要植物分離和鑒定的的化學成分有270 余種，包括黃酮類、二萜類、苯乙醇苷類等化合物。

2.1 黃酮類化合物

黃芩屬植物中的黃酮類化合物含量較多，是其主要活性物質。目前已鑒定出154種黃酮類化合物，主要類型包括黃酮和黃酮醇類（I）、二氫黃酮和二氫黃酮醇類（II）、查爾酮類（III）、雙黃酮類（IV）等。其中，研究最廣的4 種黃酮類化合物是黃芩苷、漢黃芩苷、黃芩素和漢黃芩素，它們主要分布于植物的地下部分［2］，黃芩屬植物中發現的黃酮類化合物見表2。

表2 黃芩屬植物黃酮類化合物

（續表）

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2.2 二萜類化合物

黃芩屬植物中萜類成分含量較高，以二萜類化合物為主。自1987 年從半枝蓮中分離出第一個二 萜 scutellone A［3］后，除scuterepenin H 外，其余均為新克羅烷雙環二萜化合物［22］。因此，新克羅烷雙環二萜類化合物成為黃芩屬中具有代表性的化合物之一。二萜類化合物見表3，化學結構見圖1。

（續表）

2.3 苯乙醇苷類化合物

1981 年，高木修造先從黃芩根中分離得到第一個苯乙醇苷化合物martynoside（255），再從平臥黃芩分離得到leucosceptoside（256）、2（3'-羥基4'-甲氧基苯基）-乙基-1-O-β-D-葡萄糖苷（257）［3］。肖凱等［45］從盔狀黃芩中分離鑒定出9 個苯乙醇苷類化合物，分別為：plantainoside C（258）、calceorioside B（259）、isomartynoside（260）、acteoside（261）、desrhamnosyl acteoside（262）、isocrenatoside（263）、eutigoide A（264）、verbascoside（265）、osmanthuside B6（266）。

2.4 其它化合物

除上述化學成分外，1975 年，國外學者從高黃芩中分離得到兩種環烯醚萜類化合物scutellsriosideⅠ（267）和scutellsrioside II（268），中國臺灣省科學家在1988 年從半枝蓮中分離到黃芩屬中第一個三萜化合物scutellaric acid（269）［3］。隨后，1999 年，國外學者［46］從黃芩根中分離鑒定出四種木脂素糖苷類化合物：hedyotol D 4''-O-β-D-吡喃葡糖苷（270）、hedyotol C 4''-O-β-D-吡喃葡糖苷（271）、赤蘚-鄰甲氧苯基甘油-β-丁香脂素醚-4''-Oβ-D-吡喃葡糖苷（272）和(+)-5,5'-二甲氧基落葉松脂素（273）。

3 藥理作用

3.1 抗腫瘤作用

研究表明，黃芩素（8）、漢黃芩素（51）和漢黃芩苷（52）等黃酮類化合物是抗腫瘤活性的主要生物活性成分。曾秋紅［47］采用MTT 法，測定半枝蓮藥材中的木犀草素（37）、野黃芩苷（27）、黃芩素、芹菜素（34）、4'-羥基漢黃芩素黃酮類化合物在體外抗腫瘤的活性作用，發現黃芩素、芹菜素對慢性粒細胞白血病細胞株K562的抑制作用較強，木犀草素對結腸癌細胞SW480抑制作用最強，黃芩素和木犀草素對肝癌細胞株HepG-2 抑制效果較強，而野黃芩苷對HepG-2 有一定的抑制作用。

3.2 抗菌作用

cole 等［48］研 究 發 現jodrellin A、B（206、207）、clerodin（195）三種新克羅烷型二萜具有抗真菌作用，jodrellin B 和clerodin 對兩種植物致病真菌尖鐮孢和輪枝孢屬真菌的生長呈劑量依賴性，其中clerodin 活性最強，jodrellin B 次之。

3.3 抗氧化作用

王志遠等［49］利用鄰苯三酚法及Fenton 體系測定半枝蓮中的酸性多糖SBPs 對超氧自由基和羥基自由基的清除作用，表現出較好的抗氧化活性?？蓪ⅫS芩苷和黃芩素作為自由基清除劑，用于治療與自由基攻擊相關的顱腦組織損傷。

3.4 對心血管疾病的影響

Wang 等［50］發現黃芩苷（7）可預防雛雞胚胎發育過程中由高血糖引起的心血管畸形，認為黃芩苷通過減少機體內ROS 生成并通過調節超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽、過氧化物酶活性和γ-氨基丁酸（GABAA）的水平，將心二分支的高發生率從32%降低到16%，減少心血管疾病的發生。

4 討論

以黃芩和半枝蓮等為代表的黃芩屬植物作為傳統中草藥已在我國存在并使用數千年，通過治療和預防一系列疾病而贏得了聲譽。黃芩屬植物普遍含有黃酮、二萜、甾體和苯乙醇苷類等多種化學成分，具有抗腫瘤、抗菌、抗氧化、保護心血管系統等廣泛的藥理作用，這些藥理作用使黃芩屬植物在治療癌癥、抗抑郁和治療糖尿病等方面，尤其是治療癌癥中具有廣闊發展前景。但總體來看，學術界對黃芩屬植物化學成分和藥理作用的研究缺乏系統性。一方面，黃芩屬植物的化學成分研究主要集中在黃酮和萜類等化合物上，對其他化學成分的研究較少。另一方面，藥理作用研究的廣度和深度均不足，多數研究針對黃酮成分，尤其集中在黃芩素、黃芩苷、漢黃芩素和漢黃芩苷等化合物上，對其他化學成分的藥理研究不多，并缺乏相關作用機制研究。因此，系統研究黃芩屬植物的化學成分及其藥理作用，深入研究其構效關系及作用機制，使其更好應用和服務于臨床是黃芩屬植物未來研究方向。