FDA批準抗腫瘤藥Lorlatinib上市

美國FDA于2018年11月2日批準輝瑞（P fi zer）公司的Lorlatinib（商品名：Lorbrena）片劑上市，用于間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。

本藥為激酶抑制藥，在體外對包括ALK、ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2及ACK具有拮抗活性。在體外，本藥對ALK激酶的多種突變形式具有拮抗活性，包括使用克唑替尼及其他ALK抑制藥時疾病進展的腫瘤突變形式。在體內模型中，本藥的抗腫瘤活性具有劑量依賴性且與抑制ALK磷酸化有關。

本藥最常見的不良反應為水腫、周圍神經病變、認知影響、呼吸困難、疲勞、體重增加、關節痛、情緒影響和腹瀉。