阿法
- 達可替尼治療表皮生長因子受體突變晚期非小細胞肺癌的快速衛生技術評估*
，0.86）］，阿法替尼［HR= 0.70，95%CI（0.52，0.95）］［10］相比，9 篇Meta 分析報道的結論大致相符，達可替尼可顯著延長EGFR 突變晚期NSCLC 患者的PFS。與奧希替尼相比，納入文獻存在結論不一致的情況。1）5 篇［7-8，10-11，13］Meta 分析結果顯示，相較于奧希替尼，達可替尼的PFS 無改善趨勢［HR= 0.74，95%CI（0.55，1.00）］［10］；2）另一篇Meta 分析結果顯示，與奧希替尼相比，
中國藥業 2024年5期2024-03-18
- 穩定表達FIP1L1-PDGFRA及其突變體細胞株的構建和耐藥性評價
s完全耐藥,僅對阿法替尼(avapritinib)敏感[9-10]。另外,TKIs在使用中產生的毒副作用亦不容忽視。鑒于此,發現安全和高活性的靶向F/P融合蛋白及其突變體的新藥是臨床上迫切需要解決的難題。本研究擬構建能穩定表達F/P及其突變體的轉染細胞株BaF3-F/P、BaF3-F/P-T674I和BaF3-F/P-D842V,并通過檢測它們對伊馬替尼、索拉非尼和阿法替尼等TKIs陽性藥的響應以評價其活性,以期為開發以F/P及其T674I、D842V突變
基礎醫學與臨床 2024年1期2024-01-13
- 沙利度胺聯合阿法替尼治療晚期肺癌的療效觀察
而產生抗炎作用。阿法替尼(afatinib)是表皮生長因子受體(EGFR)和人表皮生長因子受體2(HER2)酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑［3］。目前已被批準應用于肺癌治療中。近年來, 相關研究證實［4］, 沙利度胺聯合阿法替尼治療能夠提高患者的治療效率, 但對晚期肺癌的治療是否具有治療效果, 目前尚未明確。本研究現探究沙利度胺聯合阿法替尼在晚期肺癌患者中的療效,報告如下。1 資料與方法1.1 一般資料 選擇2022 年1 月～2023 年4 月本院
中國現代藥物應用 2023年22期2023-12-27
- 罕見EGFR L833V/H835L復合突變的肺腺癌患者1例及文獻回顧
者，該患者在接受阿法替尼治療后，治療效果良好。1 病例資料1.1 患者資料 患者，女性，40歲，因“左側胸痛4天”于2018年3月12日入院。初次入院全身評估：體格檢查：無明顯陽性體征；肺部計算機斷層掃描（computed tomography, CT）（圖1）提示：左肺上葉尖后段見約2.5 cm×1.5 cm×4.0 cm的軟組織密度影。于2018年3月14日行胸腔鏡下肺葉切除術+縱隔淋巴結清掃術，術后病理結果：胸膜下一腫塊，切面呈灰白色，質中，與周圍組
中國肺癌雜志 2023年10期2023-11-24
- 阿法替尼與吉非替尼治療EGFR 突變非小細胞癌的效果及生存率比較
腫瘤細胞凋亡。而阿法替尼是EGFR 與人表皮生長因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的強效、不可逆雙重抑制劑［6］，通過抑制信息傳導、阻斷與腫瘤細胞生長分裂相關的主要通道來抑制腫瘤生長。然而關于阿法替尼與吉非替尼效果對比相關報道較為少見，基于此，本研究應用阿法替尼與吉非替尼治療EGFR 突變NSCLC 患者，探討其效果及生存率差異。1 資料與方法1.1 一般資料 選取2018 年1 月—2020 年1 月本院收入EGFR 突變NSCLC 患者68 例，納入標準
天津藥學 2023年2期2023-05-11
- 亞洲數據：不同EGFR-TKIs治療EGFR突變陽性非小細胞肺癌患者的效果分析
替尼、厄洛替尼、阿法替尼、達克替尼、奧希替尼）治療亞洲EGFR突變陽性NSCLC患者的效果及不良反應，可為臨床決策提供參考。未來，可利用分子診斷技術明確EGFR突變亞型，有針對性地比較不同EGFR-TKIs治療不同EGFR突變亞型NSCLC患者的效果及安全性。肺癌（lung cancer，LC）的發病率和死亡率均位居世界前列，其中非小細胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）約占85%［1］，其是一種在組織學、病理生理學、
實用心腦肺血管病雜志 2022年8期2022-12-06
- 阿法替尼引起痤瘡樣藥疹二例
肺腺癌，予以口服阿法替尼40 mg/d治療，患者用藥后1周后出現頭面部紅斑、丘疹，皮損逐漸加重且出現膿皰，面積逐漸增多并伴隨脫發?；颊呒韧?、家族史無特殊。體格檢查：雙肺未聞及干濕啰音，心臟腹部查體無特殊。皮膚科情況：面部可見紅斑、丘疹，頭皮可見散在紅斑，上覆密集粟粒大膿皰，部分丘疹膿皰破潰、黃色滲液，部分頭皮可見厚層油膩性痂及脫發(圖1)。輔助檢查：血常規、肝功未見異常。診斷：阿法替尼引起的痤瘡樣藥疹。治療：予以甲硝唑氯霉素涂劑、夫西地酸乳膏外用，并告知
中國麻風皮膚病雜志 2022年2期2022-11-25
- 阿美替尼治療EGFR S768I/G719C罕見基因復合突變肺腺癌報告1例及文獻復習
替尼、?？颂婺?、阿法替尼、奧希替尼、阿美替尼及伏美替尼的使用顯著改變了該類患者的總生存期（overall survival，OS）和生活質量，開啟了肺癌的個體化和精準化治療模式[2-6]。然而，除了EGFR經典敏感突變之外，尚有其他罕見突變類型。EGFR罕見突變的發生頻率低，不同突變亞群之間的異質性不同，對EGFR-TKIs的敏感性差異性大，整體治療效果差，一直是臨床診療難題。本文總結1例阿美替尼治療EGFR S768I/G719C罕見基因復合突變肺腺癌患
中國醫藥科學 2022年20期2022-11-15
- 2018—2020年表皮生長因子受體-酪氨酸激酶抑制劑使用情況分析*
品報銷范圍，其中阿法替尼、安羅替尼、奧希替尼三種EGFR-TKI均能有效治療EGFR突變的NSCLC，本研究通過河南省醫藥采購平臺，結合我省某三甲醫院EGFR-TKI在2018—2020年采購數量和金額等變化情況，分析是否符合國家政策，為其規范管理和合理應用提供參考，報道如下。1 資料與方法1.1 資料 利用河南省藥品招標采購平臺，對2018—2020 年河南省EGFR-TKI采購品種、規格、采購數量、金額等進行統計，結合我省某三甲醫院近3 a來EGFR-
河南醫學高等?？茖W校學報 2022年2期2022-05-05
- 阿法替尼靶向治療與培美曲塞聯合順鉑治療表皮生長因子受體突變晚期非小細胞肺癌的臨床療效
究的熱點[2]。阿法替尼屬于第二代EGFR-酪氨酸激酶抑制劑（tyrosine kinase inhibitor，TKI），具有阻斷EGFR、人類表皮生長因子受體2（human epidermal growth factor receptor 2，HER2）、人類表皮生長因子受體4（human epidermal growth factor receptor 4，HER4）信號轉導的作用，在EGFR突變NSCLC患者中可獲得較好的治療效果[3]。鉑類藥物是
癌癥進展 2022年1期2022-04-28
- 阿法替尼不良反應文獻分析
替尼、?？颂婺?、阿法替尼對比化療均可顯著改善患者的無進展生存期，且3級及以上不良反應發生率顯著低于化療。LUX-lung7研究顯示阿法替尼療效優于第一代酪氨酸激酶抑制劑（tyrosine kinase inhibitor，TKI），奠定了第二代TKI阿法替尼在EGFR突變晚期NSCLC一線治療中的地位?；贚UX-lung2、3、6合并分析阿法替尼治療少見突變的研究，阿法替尼還被FDA批準用于18 ～ 21外顯子少見位點（Leu861Gln、Gly719S
中國藥物應用與監測 2022年6期2022-02-02
- EGFR突變陽性非小細胞肺癌EGFR-TKI治療研究進展
替尼、?？颂婺?、阿法替尼、達克替尼和奧希替尼。厄洛替尼和吉非替尼是最早被批準用于NSCLC治療的藥物，通常被稱為第一代EGFR-TKI，這些藥物在細胞內激酶結構域上的三磷酸腺苷結合位點處或附近可逆性地與EGFR受體結合，阻斷受體酪氨酸激酶的活性[5]。阿法替尼和達克替尼作為第二代EGFR-TKI，能夠不可逆地阻斷來自表皮生長因子受體(ErbB)家族的同源和異源二聚體的受體[6]。盡管EGFR-TKI被多項臨床試驗證實在一線治療中療效確切，但總是不可避免地會
精準醫學雜志 2021年6期2021-12-08
- 阿法替尼調控Egr-1/TLR4/mTOR信號通路抑制肝癌細胞Hep3B增殖遷移侵襲及促進細胞凋亡的機制
療藥物至關重要。阿法替尼是表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，被批準用于一線治療患有EGFR突變的晚期非小細胞肺癌[3]。研究表明，阿法替尼單用或與Mithramycin A聯合使用對肝癌HepG2細胞增殖具有抑制作用，對細胞凋亡具有誘導作用[4]。然而其對肝癌Hep3B細胞增殖、轉移和凋亡的影響與機制目前還未有報道。早期生長反應因子1 (Egr1)/Toll樣受體4(TLR4)/哺乳動物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信號通路參與腫瘤進展，
中西醫結合肝病雜志 2021年10期2021-11-02
- 非小細胞肺癌EGFR罕見突變及其靶向與免疫治療策略
第二代EGFRi阿法替尼用于治療S768I、L861Q和G719X罕見EGFR點突變［6］。本文我們將詳細闡述具有此類罕見的EGFR突變的患者的EGFRi反應的臨床前和臨床證據，為該類患者的臨床治療方案的選擇提供參考。圖1 EGFR突變類型2 EGFR18號外顯子突變最常見的EGFR突變發生在第19外顯子中，而第18外顯子突變較為罕見，占所有EGFR突變的4.1%［5］。18外顯子突變包括以下幾種情況。2.1 E709X和外顯子18缺失E709的突變包括缺
嶺南現代臨床外科 2021年4期2021-10-10
- 基于FAERS挖掘阿法替尼相關不良反應信號*
常見的驅動基因。阿法替尼與受體酪氨酸激酶域的ATP位點相結合，通過阻斷信號轉導通路來促進細胞的增殖及凋亡[2－3]。表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR－TKI）被廣泛應用于EGFR突變陽性NSCLC的治療。作為二代不可逆的EGFR－TKI，阿法替尼能對EGFR與底物ATP的結合產生持久抑制作用，對于一代耐藥的EGFR敏感突變的NSCLC仍具較高的抗腫瘤活性，是中國臨床腫瘤協會（CSCO）在《原發性肺癌診療指南》中推薦的Ⅳ期EGFR突變陽性NSCLC
中國藥業 2021年14期2021-08-05
- 阿法替尼聯合貝伐珠單抗對非小細胞肺癌患者血清腫瘤標志物及免疫功能的影響
于此，本研究聯合阿法替尼、貝伐珠單抗治療NSCLC，取得了理想效果?，F報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料 選擇2017年10月—2019年10月我院收治的NSCLC患者86例，按隨機數字表法將其分為兩組，每組43例。觀察組男27例，女16例；年齡27～68歲，平均（46.28±4.13）歲；腫瘤分期：Ⅲ期30例、Ⅳ期13例；病理類型：腺癌10例、鱗癌33例。對照組男25例，女18例；年齡29～68歲，平均（46.34±4.18）歲；腫瘤分期：Ⅲ期27
菏澤醫學?？茖W校學報 2021年2期2021-07-03
- 阿法替尼抗小鼠肺炎支原體感染的效果研究
意義。臨床應用的阿法替尼(Afatinib,BIBW-2992，2013年上市)屬于不可逆ErbB家族阻滯劑[10]，是一種酪氨酸激酶抑制劑(tyrosine kinase inhibitor,TKI)，可靶向抑制肺癌、胰腺癌、結腸直腸癌、頭頸部鱗狀細胞癌等腫瘤的發展[11]。此外，阿法替尼與DMSO聯用可有效殺滅革蘭陰性菌如大腸桿菌，并可對細菌胞外聚合物基質進行化學修飾，從而顯著降低其生物膜的形成[12]。本研究擬通過體內外實驗評價阿法替尼抗Mp感染的效
中南醫學科學雜志 2021年3期2021-06-01
- 1例肺鱗癌患者口服阿法替尼導致頑固性皮疹伴瘙癢的病例分析
溝炎及黏膜炎等。阿法替尼為第二代EGFR-TKIs，是新型苯胺喹唑啉衍生物，作用靶點廣泛，可用于含鉑化療期間或化療后疾病進展的局部晚期或轉移性肺鱗癌患者，為二線治療肺鱗癌的首個TKI類靶向藥物。皮疹是阿法替尼最常見的治療相關性皮膚毒性反應[2]，往往影響患者的生存質量，帶來不好的用藥體驗，甚至中斷治療?，F對1例口服阿法替尼導致頑固性皮疹伴瘙癢的肺鱗癌患者的病例進行分析。1 病例概況1.1 基本信息患者，男，59歲，身高 167 cm，體質量50 kg。20
中南藥學 2021年10期2021-04-17
- 阿法替尼對人表皮生長因子受體突變陽性晚期NSCLC患者的治療效果*
藥物的實驗研究，阿法替尼作為新一代的EGFR-TIKs，國外研究顯示EGFR-TIKs對EGFR突變陽性的晚期NSCLC患者具有較好的療效和安全性[7]，但國內仍缺乏多中心、病例對照實驗數據。故本研究選擇91例NSCLC患者為研究對象，并根據DNA直接測序法結果分為EGFR野生型組及EGFR突變型組，野生型組給予常規化療方案治療，突變型組在野生型組的基礎上增加阿法替尼口服治療，觀察阿法替尼的臨床療效，現報道如下。1 對象與方法1.1 研究對象選擇2017年
貴州醫科大學學報 2021年3期2021-04-13
- EGFR靶向治療的現狀 機遇和挑戰
Is1.2.1 阿法替尼 阿法替尼在NSCLC 領域的研究數據主要來自于LUX 系列研究，包括LUX-Lung 3/6/7/8等[2]。在一線治療中，阿法替尼顯示出優于化療的PFS 獲益，改善ORR，提高患者的生存質量，且對EGFR 罕見突變（如G719X、S7681、L861Q）效果顯著。與吉非替尼或厄洛替尼相比，阿法替尼延長了患者的PFS 和OS。LUX-Lung 8 研究奠定了阿法替尼在肺鱗癌中的二線治療地位。而且在對第一、二代EGFR-TKIs 耐
中國腫瘤臨床 2021年10期2021-03-27
- 阿法替尼一線治療EGFR突變晚期非小細胞肺癌劑量選擇研究
GFR-TKI)阿法替尼治療晚期EGFR突變陽性非小細胞肺癌(non-small-cell lung cancer，NSCLC)的療效優于一線化療[1]。Lux-Lung實驗證明了阿法替尼治療明顯改善了NSCLC患者的無進展生存期、總生存期、生活質量和癥狀[2]。臨床試驗中其有效率高達50%以上[3]。然而，與第一代EGFR-TKIs相比，嚴重不良事件的發生率更高，如腹瀉、皮疹、甲溝炎和口炎[4]。對EGFR陽性的NSCLC患者，通過減少阿法替尼的劑量，來
臨床肺科雜志 2021年3期2021-03-08
- EGFR-TKIs 聯合化療治療EGFR突變型非小細胞肺癌的研究進展
的活化，主要包括阿法替尼、達克替尼。阿法替尼比吉非替尼具有更好的抗腫瘤活性，且阿法替尼在以前接受第一代EGFR-TKIs治療的EGFR突變型NSCLC患者中仍顯示出抗腫瘤效果。一些對EGFR-TKI治療產生耐藥性的EGFR突變患者在停止使用后表現疾病快速進展，表明在該類患者中存在對EGFR-TKI基因突變敏感和EGFR-TKI耐藥的異質性肺癌細胞的混合。在疾病進展之后繼續服用吉非替尼已經顯示出良好的結果，但在最初接受EGFR-TKI治療的患者中加入化療藥物
武警醫學 2021年3期2021-03-07
- 以鼻腔鼻竇轉移為首發癥狀的肺癌誤診1例
9年9月5日予以阿法替尼分子靶向治療。2個月后至本院復診，頭痛癥狀緩解，復查胸部CT顯示：肺部病灶較前好轉（圖5）。腫瘤標志物均明顯下降（表1）。6個月后再次至本院復診，胸部CT顯示：肺部病灶較前期穩定（圖6）。腫瘤標志物僅CEA輕度升高（表1）。截至2020年9月患者仍口服阿法替尼治療，生存質量良好，定期隨訪中。圖1 CT示患者術前左側篩竇占位（2019年5月）圖2 PET-CT示患者手術后鼻竇部表現（2019年6月）圖3 患者阿法替尼治療前PET-CT
中國腫瘤臨床 2021年1期2021-02-05
- 阿法替尼致腎移植患者腹瀉反應1例的藥學監護
4.4%[2]。阿法替尼(afatinib)是第2代口服的不可逆性EGFR/HER-2雙靶點抑制劑，于2013年被美國FDA批準用于EGFR基因突變晚期NSCLC患者的一線治療，2017年獲批在我國上市。1 病例資料患者，男，64歲，于2018年2月26日，因肺癌行?？颂婺岚邢蛑委熑朐?。入院檢查：T 36.2 ℃，BP 106/78 mmHg，體表面積1.71 m2，PS評分1分，疼痛評分(NRS法)0分，大小便正常，精神、睡眠、食欲一般?；颊吒行貝?、氣促
臨床合理用藥雜志 2021年28期2021-01-18
- EGFR突變的非小細胞肺癌腦轉移靶向治療進展
-TKI主要包括阿法替尼及達克替尼。LUX-Lung3、LUX-Lung7分別證實了阿法替尼相對于化療或吉非替尼來說，作為一線治療的優越性。阿法替尼在腦轉移患者中作為一線治療的疾病控制率(DCR)可達到95.3%。即使患者一般情況較差，亦能從一線使用阿法替尼治療中獲益。對數據的進一步分析提示，無癥狀的腦轉移相對于有癥狀患者，對阿法替尼的反應更佳(81.7%vs.56%,P=0.014)。且在治療過程中由于藥物不良反應調整藥物用量后，反而可顯著提高客觀緩解率
山東醫藥 2020年4期2020-12-29
- 阿法替尼聯合不同化療方案治療晚期非小細胞肺癌的效果觀察
好的效果[5]。阿法替尼是第二代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，是治療晚期NSCLC的新型藥物[6]。哪種化療方案對晚期NSCLC患者效果最佳，使其最大程度獲益，延長生存期并提高生活質量是目前臨床研究的熱點，且目前眾多研究結論不一。因此本研究通過對比觀察阿法替尼分別聯合吉西他濱和多西他賽治療晚期NSCLC的效果，以期為該病治療尋找最佳方案?，F報告如下。1 資料與方法1.1一般資料 選取2017年6月—2019年5月我院收治的晚期NSCLC患者120例為研
解放軍醫藥雜志 2020年11期2020-11-30
- 阿法替尼、培美曲塞、吉西他濱聯合化療治療晚期NSCLC的效果及對血清腫瘤標志物、免疫功能、生活質量的影響
生活質量[6]。阿法替尼是新近研發出的第二代高選擇性低分子量ErbB家族抑制劑，能通過抑制腫瘤細胞增殖、轉移達到控制腫瘤的目的[7]。但有研究報道，培美曲塞聯合阿法替尼治療晚期NSCLC具有一定效果，但仍不令人滿意[8]?，F有研究表明，吉西他濱具有較廣的抗癌譜，其治療NSCLC的有效率為18%～28%[9]。故本研究旨在觀察阿法替尼、培美曲塞、吉西他濱聯合化療治療晚期NSCLC的效果，及對患者血清腫瘤標志物、免疫功能、生活質量的影響。1 對象與方法1.1納
臨床誤診誤治 2020年10期2020-10-27
- 阿法替尼和順鉑分別聯合培美曲塞治療晚期非小細胞肺癌的療效分析
-9]。研究指出阿法替尼是第二代NSCLC化療藥物，對EGFR突變陽性患者具有廣泛靶向作用，然而臨床對于阿法替尼治療NSCLC的研究并不多見[10]。本文通過比較阿法替尼和順鉑分別聯合培美曲塞治療晚期EFGR突變型NSCLC的臨床療效，以期為臨床提供參考。資料與方法一、一般資料選取我院2016年3月至2017年9月收治的107例EFGR突變陽性晚期NSCLC患者的病例資料，年齡45～75歲，所有患者中，接受順鉑+培美曲治療的NSCLC患者51例，為對照組，
中華肺部疾病雜志(電子版) 2020年4期2020-09-17
- 阿法替尼在晚期肺鱗癌中的應用
。治療組患者采用阿法替尼（Boehringer Ingelheim Internatinal GmbH，批準文號H20170065）靶向治療，患者采取口服用藥方式，30～50 mg/次，1d/次，直至疾病進展。分析記錄兩組患者治療過程中存在的不良反應發生情況，并相應的采取有效措施處理，降低對患者治療效果的影響。1.3 觀察指標依據實體腫瘤療效評價標準，劃分患者治療效果的為完全緩解、部分緩解以及無效3種類型，對比患者臨床治療效果。1.4 統計學方法使用SPS
臨床醫藥文獻雜志(電子版) 2020年41期2020-07-25
- 培美曲塞和吉西他濱聯合阿法替尼治療晚期非小細胞肺癌臨床效果及安全性分析
塞和吉西他濱聯合阿法替尼治療，觀察其臨床治療效果、生活質量改善情況以及不良反應發生情況，現報告如下。1 資料與方法1.1一般資料 選取2017年6月—2018年6月定州市人民醫院收治的符合納入及排除標準的晚期非小細胞肺癌120例作為研究對象，按照化學治療方案不同將其分為觀察組和對照組兩組各60例。觀察組男36例，女24例；年齡31～62(47.86±3.68)歲。病程3～18(11.47±2.37)個月。病灶部位：左側58個，右側62個。腺癌33例，鱗癌2
臨床誤診誤治 2020年2期2020-02-21
- 晚期非小細胞肺癌HER2基因突變靶向治療進展
KIs）2.1 阿法替尼 早在2012年，LungCancer上首次報道了3例阿法替尼治療HER2外顯子20插入突變（分別為p.Tyr772 Ala775dup、p.Gly776Leu、p.Gly778 Pro780dup）的非吸煙肺腺癌患者，在應用阿法替尼2周內，可觀察到明顯的疾病緩解，但緩解所持續的時間很短，從阿法替尼治療開始到死亡的時間為12個月-32個月[26]。這個報道預示著阿法替尼可能成為HER2基因突變NSCLC有效的靶向治療藥物。隨后在20
中國肺癌雜志 2020年12期2020-01-10
- 阿法替尼致間質性肺疾病加重1例
溝通，嘗試性應用阿法替尼（吉泰瑞，規格：30 mg，廠家：勃林格殷格翰公司）30 mg，qd，po抗腫瘤治療。用藥后第7天患者突然出現胸悶氣急，查體體溫、脈搏、血壓正常，聽診雙下肺可聞及爆裂音，動脈血氣分析SO292.8%，予2 L·min-1鼻導管吸氧后癥狀逐漸緩解。復查胸部CT可見雙肺新發磨玻璃影，雙肺間質性病變較前明顯進展。醫師立即停用阿法替尼，予甲潑尼龍琥珀酸鈉（40 mg，q 12 h，ivgtt）治療，布地奈德（1 mg）聯合乙酰半胱氨酸（0.
中國藥物應用與監測 2020年4期2020-01-09
- 發現380萬年前湖畔南方古猿頭骨
人的愛稱。例如，阿法南方古猿（Australopithecus afarensis）的部分骸骨被命名為“露西”（Lucy），非洲南方古猿（Australopithecus africanus）的頭骨（沒有下頜的顱骨）被稱為“普萊斯夫人”（Mrs Ples）。目前已知最古老的人種——湖畔南方古猿（Australopithecus anamensis）毫無疑問是人類進化樹的一個分支，但由于其罕見且不是特別顯耀的化石發掘記錄而不被世人關注。迄今為止，已發現的湖畔
世界科學 2019年11期2019-11-21
- 離子色譜法測定馬來酸阿法替尼中雜質二甲胺的含量
250000)阿法替尼(Afatinib或BIBW2992)是由德國勃林格殷格翰公司研發的多靶點抗癌新藥， 2013年7月美國食品藥品監督管理局(FDA)批準Giotrif(阿法替尼片)用于表皮生長因子受體(EGFR)基因突變的晚期(轉移性)非小細胞肺癌(NSCL)患者的治療，阿法替尼片劑的主藥成分為阿法替尼馬來酸鹽。Giotrif是酪氨酸激酶(TKI)受體的不可逆抑制劑。它與ErbB家族成員EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB1)、ErbB3和E
藥學研究 2019年10期2019-11-02
- 阿法替尼治療非小細胞肺癌患者致嚴重的藥品不良反應影響因素的Logistic回歸分析Δ
%[2]。目前，阿法替尼作為最新型的表皮生長因子受體拮抗劑，用于晚期腺癌的NSCLC患者，預后優于含鉑類藥物化療方案，療效顯著[3-5]；但該藥嚴重的藥品不良反應(adverse drug reaction，ADR)也較多，常見的嚴重的ADR有腹瀉、氨基轉移酶升高、腎損傷、皮疹及口腔炎等[4-5]。評價阿法替尼用于NSCLC的安全性，了解其導致嚴重的ADR的因素，為其臨床安全應用提供參考，對減少該藥致ADR的發生有重要意義。1 資料與方法1.1 資料來源調
中國醫院用藥評價與分析 2019年9期2019-10-18
- 阿法替尼在老年非小細胞肺癌患者中的應用
年患者尤為重要。阿法替尼是表皮生長因子受體(EGFR)和人表皮生長因子受體(HER)2酪氨酸激酶的不可逆抑制劑，其作為一線治療晚期NSCLC老年患者的國內報道少見，本研究對比分析了阿法替尼方案與吉非替尼方案治療 EGFR突變的老年晚期NSCLC患者的臨床療效。1 資料與方法1.1 一般資料 2015年10月至2016年10月銅川市人民醫院診治的70歲及以上EGFR突變晚期NSCLC患者46例，隨機分為觀察組(24例)和對照組(22例)，其中男20例，女26
中國老年學雜志 2019年16期2019-08-21
- CT引導下氬氦刀聯合阿法替尼對肺腺癌患者的臨床療效研究
得到了較多應用。阿法替尼是第二代表皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor，EGFR)靶向治療藥物，而腺癌中EGFR突變的發生率較高，其中以亞洲人群最為明顯，多項應用阿法替尼治療局部晚期和廣泛晚期的國內外研究均取得了一定的療效[3]。而氬氦刀聯合阿法替尼用于晚期肺腺癌患者的研究較少，對于近期療效與遠期情況尚不十分清楚。為此，我院對100例晚期肺腺癌患者進行了1項對照研究，現將結果報道如下。1 資料與方法1.1 一般資
中國腫瘤外科雜志 2019年2期2019-05-10
- 貝伐珠單抗聯合阿法替尼治療非小細胞肺癌的臨床觀察
討貝伐珠單抗聯合阿法替尼治療非小細胞肺癌的臨床療效，以期為非小細胞肺癌的實踐治療提供借鑒。1 資料與方法1.1 一般資料：選擇2014年1月至2018年12月我院收治明確診斷為非小細胞肺癌患者共計90例，依據患者就診先后順序，將其分為觀察組（n=45例）和對照組（n=45例），觀察組男性28例，女性17例；年齡55～78歲，平均（62.28±4.42）歲。對照組男性30例，女性15例；年齡55～78歲，平均（62.36±4.59）歲。兩組患者一般資料無明顯
中國醫藥指南 2019年25期2019-01-07
- 用于治療非小細胞肺癌的阿法替尼脂質體的制備與包封率的測定
氨酸激酶抑制劑-阿法替尼（afatinib）即是針對TKI繼發性耐藥開發研制的，它攜帶一個反應性的丙烯酰胺基，是ATP競爭苯胺基衍生物，能夠阻止EGFR、HER2和HER4激酶，形成共價鍵和不可逆價鍵。臨床研究表明阿法替尼與西妥昔單抗聯用對繼發性TKI耐藥產生明顯療效[3-5]。但目前市售阿法替尼為片劑，口服給藥生物利用度較低，且不良反應較多，其中胃腸道的不良反應和給藥部位異常較為常見，嚴重者需中斷給藥或減少劑量進行控制[6-10]。為提高患者的生命質量，
中國肺癌雜志 2018年9期2018-08-26
- 不同劑量阿法骨化醇治療絕經后骨質疏松療效對比
一步探討不同劑量阿法骨化醇治療絕經后骨質疏松療效，特意選取了2014年3月—2016年12月期間在我院接受治療的120例絕經后骨質疏松患者作為本次研究的對象，現把本次研究結果報道如下。1.資料與方法1.1 一般資料本次研究對象為2014年3月—2016年12月期間在我院接受治療的120例絕經后骨質疏松患者，并通過電腦隨機分為對照組。研究組以及觀察組，每組各40例患者。其中對照組患者年齡范圍在45～55歲之間，平均年齡為（49.31±2.32）歲，研究組患者
醫藥前沿 2018年24期2018-08-24
- EGFR—TKI治療晚期非小細胞肺癌的研究進展
R-TKI 包括阿法替尼、達克米替尼等。阿法替尼是一個高選擇、低分子量、不可逆的ErbB家族抑制劑，能同時與EGFR、HER-2、ErbB3、ErbB4不可逆結合阻斷其信號通路，從而抑制癌細胞的增殖轉移[16]。在日本進行的LUX-Lung實驗系統的評估了阿法替尼對NSCLC的療效。LUX-Lung 3研究[17]是一項全球隨機的關于阿法替尼與培美曲塞/順鉑化療方案一線治療伴有EGFR基因突變晚期肺腺癌的安全性有效性的實驗，結果顯示阿法替尼組中位PFS明顯
科技視界 2018年9期2018-07-27
- 阿法替尼與非小細胞肺癌T790M基因的研究進展*
患者難以承受的。阿法替尼(BIBW 2992，afatinib)是不可逆且多靶點的HER家族酪氨酸激酶抑制劑，相對厄洛替尼和吉非替尼有更好的療效且安全性良好[9-12]，并且對獲得性耐藥的NSCLC患者仍有效[13]，對T790M突變所致獲得性耐藥的NSCLC患者是否有效。本文就阿法替尼在T790M突變的NSCLC中研究進展作一綜述。1 阿法替尼與非小細胞肺癌2017年國家癌癥中心發布的最新數據顯示，肺癌成為發病率及死亡率均為第一的惡性腫瘤，其中非小細胞肺
西部醫學 2018年9期2018-02-13
- 非小細胞肺癌表皮生長因子受體的靶向治療研究進展
尼、厄洛替尼以及阿法替尼均已運用于臨床，然而，當我們面對一位剛確診為EGFR突變陽性的NSCLC患者時，我們該如何做出選擇？雖然這三種藥物的作用靶點均為EGFR，但是否因各自作用機制的不用而導致療效上的差異呢?毫無疑問，明確此類問題對指導臨床工作一定是有益的。一項III期隨機實驗直接比較了吉非替尼和厄洛替尼的療效，實驗入組561例有過治療史的肺腺癌患者，其中401例患者攜帶EGFR突變基因，結果顯示，對于攜帶EGFR突變基因的患者而言，服用吉非替尼和厄洛替
中華肺部疾病雜志(電子版) 2018年2期2018-01-15
- EGFR-TKI治療S768I突變非小細胞肺癌的研究進展*
tor，TKI）阿法替尼后均達到部分緩解（partial remission，PR），再次引起學術界對S768I突變的關注。EGFR20外顯子的氨基酸位點為762～823，插入突變的發生人群與經典EGFR突變類似，以女性、非吸煙者、腺癌者多見，約占所有EGFR突變的5%［9］，點突變主要包括T790M突變和S768I突變，其中S768I突變的發生率僅為1%～2%［10-11］。S768I在基因序列上，第768號密碼子由疏水的異亮氨酸代替親水的絲氨酸，因異亮
中國腫瘤臨床 2017年22期2017-12-21
- 貝那普利和阿法骨化醇聯合治療糖尿病腎病的療效研究
00）貝那普利和阿法骨化醇聯合治療糖尿病腎病的療效研究白輝云（貴州省黔南州人民醫院，貴州 黔南 558000）目的探究貝那普利聯合阿法骨化醇治療糖尿病腎病的臨床療效。方法 選取2013～2015年，120例住院接受糖尿病腎病治療的患者，隨機將其分為3組，每組40例，分別采用單用貝那普利（10～20 mg/d）、單用阿法骨化醇（0.5 μg/d）以及聯合貝那普利（10～20 mg/d）和阿法骨化醇（0.5 μg/d）治療，應將血壓均值控制在125/75 mm
臨床醫藥文獻雜志(電子版) 2017年53期2017-11-01
- 利塞膦酸鈉、阿法骨化醇聯合治療絕經后骨質疏松作用觀察
00利塞膦酸鈉、阿法骨化醇聯合治療絕經后骨質疏松作用觀察羅敏左旗豪斯布爾都衛生院，內蒙古阿拉善 750300目的研究在絕經后骨質疏松的治療中利塞膦酸鈉和阿法骨化醇聯合治療的臨床療效。 方法選取2016年1—12月在該院進行治療的絕經后骨質疏松患者50例，并將之隨機分為研究組和對照組，每組各25例，研究組采用利塞膦酸鈉和阿法骨化醇的聯合治療，對照組采用鈣爾奇D進行治療。結果在兩組患者完成12個月的治療后，其腰椎骨密度(BMD)、全髖部BMD、股骨頸等都有了明
反射療法與康復醫學 2017年10期2017-09-18
- 阿法替尼對人乳腺癌細胞增殖與凋亡的影響及機制研究*
旭晨·基礎研究·阿法替尼對人乳腺癌細胞增殖與凋亡的影響及機制研究*趙穎 遲江瑞 趙洪猛 張斌 余岳 曹旭晨目的：探討酪氨酸激酶抑制劑（tyrosine kinase inhibitor，TKI）阿法替尼（afatinib）對乳腺癌細胞增殖、周期及凋亡的影響，并就阿法替尼與吉非替尼（gefitinib）對乳腺癌細胞的作用進行比較。方法：應用MTT法檢測人乳腺癌細胞系MCF-7、T47D、MDAMB-231細胞活性，流式細胞術的PI染色法檢測細胞周期變化以及A
中國腫瘤臨床 2017年15期2017-09-04
- 第二代靶向藥物阿法替尼中國獲批肺癌患者迎來希望
EGFR靶向藥物阿法替尼在國內獲批，為中國的肺癌患者帶來了新的希望。與第一代EGFR靶向藥物吉非替尼和厄洛替尼相比，新一代、不可逆EGFR靶向藥物阿法替尼的療效更佳。肺癌是我國最常見的惡性腫瘤之一，每年新增肺癌病人約60萬，是癌癥死亡原因之首。隨著肺癌治療方面的研究進展，已發現對于具有某種基因突變的肺癌患者，靶向治療與化療相比會使患者獲益更多。目前對肺癌大致可分為非小細胞肺癌和小細胞肺癌，其中非小細胞肺癌占所有肺癌的80%～85%。對于早期肺癌患者多采用可
人人健康 2017年6期2017-04-11
- HPLC法測定阿法替尼片中主藥和有關物質的含量
)HPLC法測定阿法替尼片中主藥和有關物質的含量李赫宇1，趙 玲2*(1. 天津市益倍建生物技術有限公司，天津 300457； 2. 武漢輕工大學生物與制藥工程學院，武漢 430023)目的：建立以高效液相色譜法測定阿法替尼片中主藥和有關物質含量的方法，以控制該制劑的質量。方法：色譜柱為Kromasil C18(250 mm×4.6 mm，5 μm)，流動相為乙酸銨水溶液(30 mmol/L)-甲醇(25∶75)，流速為1.0 ml/min，紫外檢測波長為
天津藥學 2016年4期2017-01-16
- 阿法替尼治療非小細胞肺癌研究進展
545002）阿法替尼治療非小細胞肺癌研究進展李海瓊（廣西柳州鋼鐵集團公司醫院，廣西 柳州 545002）該文綜合評價了治療非小細胞肺癌新藥阿法替尼的作用機制、藥代動力學和臨床研究進展。阿法替尼是表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的不可逆抑制劑，可作為EGFR突變的非小細胞肺癌患者一線治療藥物，療效顯著，且對厄洛替尼和吉非替尼產生耐藥的非小細胞肺癌患者有良好的臨床療效，提供了一種有價值的新選擇。非小細胞肺癌；阿法替尼
中國藥業 2017年19期2017-01-14
- 阿法替尼治療晚期非小細胞肺癌的療效和安全性觀察
替尼與?？颂婺?。阿法替尼作為第二代 EGFR－TKIs，于2013年7月12日由美國食品藥品監督管理局(FDA)批準上市，作為一線治療藥物用于存在EGFR外顯子19缺失或外顯子21(L858R)置換突變的晚期NSCLC患者［4］。本文使用阿法替尼治療37例晚期NSCLC患者，觀察其療效和不良反應。1 資料與方法1.1 臨床資料 收集江蘇省腫瘤醫院2010年8月—2014年3月經病理學或細胞學證實為NSCLC的37例患者，臨床分期均為Ⅳ期，ECOG PS評分
安徽醫藥 2015年7期2015-12-13
- TKI耐藥后針對T790M突變治療
物抗性[18]。阿法替尼、dacomitinib和吉非替尼等不可逆 EGFR-TKIs與ATP結合結構域的親和力較高，可與 ATP結合結構域形成不可逆的共價鍵，這些藥物還可以抑制HER2，某些藥物還可以抑制HER4。阿法替尼是第一種獲批用于帶有EGFR突變的轉移型NSCLC的一線治療的可逆型ErbB家族阻斷劑[19,20]。LUX-Lung臨床試驗項目在對吉非替尼和厄洛替尼產生獲得性抗性患者（LUX-Lung1、LUX-Lung4和LUXLung5）[21
中國肺癌雜志 2015年4期2015-01-23
- HPLC法測定阿法替尼片的含量
沂276006)阿法替尼(afatinib)為酪氨酸激酶抑制劑類抗癌藥［1］，由勃林格殷格翰公司開發。2013年7月美國FDA批準Gilotrif(阿法替尼片)用于表皮生長因子受體(EGFR)基因突變的晚期(轉移性)非小細胞肺癌(NSCL)患者的治療，EGFR基因突變可通過FDA批準的診斷試劑進行檢測。大約85%的肺癌為非小細胞肺癌，使其成為肺癌中最常見的形式。EGFR基因突變在非小細胞肺癌中大約能占到10%，而EGFR基因突變的大多數形式是EGFR外顯子
藥學研究 2014年6期2014-10-25
- 阿法替尼一線治療5例晚期肺腺癌患者的不良反應分析及相關文獻回顧
GFR-TKIs阿法替尼（Afatinib, Tomtovok, Tovok, BIBW 2992），觀察其對晚期初治肺腺癌患者的不良反應及療效。1 對象與方法1.1 對象 2010年11月-2012年9月于北京胸科醫院腫瘤內科住院的患者，符合勃林格殷格翰公司LUX-Lung 6研究的入組條件（本研究是LUX-Lung 6研究的一部分）。要求：經病理證實的IIIb期（胸腔積液或心包積液）或IV期肺腺癌初治患者；腫瘤活檢組織檢測到EGFR突變（19外顯子缺失
中國肺癌雜志 2014年4期2014-09-09
- 從最新研究看EGFR突變基因型指導的靶向治療價值匯總分析示阿法替尼—線治療改善總生存
療價值匯總分析示阿法替尼—線治療改善總生存吳一龍第50屆美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會雖已落幕，但在期間公布的數項研究引起的熱議尚未平息。數據源于2項阿法替尼治療進展期非小細胞肺癌（NSCLC）患者的大型Ⅲ期臨床研究（LUX-Lung 3和LUX-Lung 6）匯總分析首次證實，表皮生長因子受體（EGFR）突變基因型指導的EGFR-酪氨酸激酶抑制劑（TKI）阿法替尼靶向治療給肺癌患者帶來總體生存獲益，此結果可能改變特定肺癌患者靶向治療的臨床實踐。1 阿法
浙江醫學 2014年14期2014-04-13
- 阿法走夜路
何武玉阿法是個雕花匠，十六歲出師后自立門戶，天天早出晚歸，四鄉八村去干活。一天完了工，阿法在東家家里吃了晚飯，立即趕夜路回家，人家問他：“走夜路怕不怕鬼？”阿法答道：“怕啥個鬼？娘教我走夜路心要正，膽要壯，不要東張西望回頭看，鬼才不會來惹你呢！”阿法對走夜路怕鬼的人嗤之以鼻，常說：鬼見了我也要避之不及呢。阿法也逢上過“鬼打墻”的事。那一年，他去橫江瀝村麻相公家干活，給他爹的壽棺雕花。麻相公的爹只剩下了一口氣，陰兮兮如鬼殼子模樣等著入棺。阿法在麻相公家吃了晚
故事林 2012年2期2012-05-08
- Afatinib(阿法替尼)治療非小細胞肺癌的研究進展
BW 2992(阿法替尼)和PF299804目前尚在開展Ⅲ期臨床驗證實驗。三、阿法替尼(BIBW 2992，afatinib)的抗腫瘤作用阿法替尼(BIBW 2992，afatinib)為新型口服制劑，苯胺奎那唑啉化合物，是一種不可逆的EGFR-HER2雙重酪氨酸激酶受體抑制劑。它能不可逆的與EGFR-HER2酪氨酸激酶結合，抑制其酪氨酸激酶活性，進而阻斷EGFR-HER2介導的腫瘤細胞信號傳導，抑制腫瘤細胞的增殖與轉移，促進腫瘤細胞的凋亡。它與EGFR的
中華肺部疾病雜志(電子版) 2012年4期2012-01-22