佐米
- 基于美國FAERS的伊沙佐米風險信號挖掘Δ
移植[2]。伊沙佐米是全球首個口服PI，主要通過抑制蛋白酶體的生物功能來發揮殺傷腫瘤細胞的作用，現多與來那度胺和地塞米松聯合（即“IRd 方案”），用于既往接受至少1種藥物治療的MM成人患者[3]。該藥于2015年在美國獲批上市，于2018年在我國上市并于同年進入國家醫保目錄，使得我國MM患者的用藥可及性大大提高。然而在臨床廣泛應用的同時，該藥的安全性也備受重視。研究指出，伊沙佐米會增加患者3級以上血小板減少、腹瀉、皮疹、周圍神經病變的發生率；除此之外，該
中國藥房 2023年22期2023-12-01
- 來那度胺聯合硼替佐米和地塞米松治療多發性骨髓瘤的療效及對MMP-13和NF-κBp65的影響
體抑制劑(如硼替佐米)和免疫調節劑(如來那度胺)等的應用,多發性骨髓瘤患者的治療效果得到了明顯改善,這為多發性骨髓瘤患者提供了更好的治療選擇[3-4]。盡管多發性骨髓瘤治療取得了最新進展,但該病至今仍無法治愈?，F觀察來那度胺聯合硼替佐米和地塞米松治療多發性骨髓瘤的療效及對基質金屬蛋白酶-13(MMP-13)和核轉錄因子κB(NF-κB)p65的影響,報道如下。1 資料與方法1.1 臨床資料 選取2020年1月—2022年12月晉江市醫院收治的多發性骨髓瘤患
臨床合理用藥雜志 2023年27期2023-11-01
- 卡非佐米治療多發性骨髓瘤的耐藥機制研究進展
PIs）、如硼替佐米、伊沙佐米和卡非佐米等；及免疫調節劑（immunomodulatory drugs，IMiDs），如沙利度胺（thalidomide）、來那度胺（lenalidomide）、泊馬度胺（pomalidomide）等在內的新型藥物。雖然上述藥物在治療療效上取得了成就，但在耐藥性和克隆進化方面仍然存在問題，需要新的藥物來進一步治療。MM 治療的新方法包括抗CD38 單抗、CAR-T 細胞治療、新一代PIs、組蛋白脫乙酰酶抑制劑（histone
中國腫瘤臨床 2023年14期2023-09-27
- sBCMA、MCL-1與初治多發性骨髓瘤患者以硼替佐米為基礎的化療方案療效的關系*
]。近年來,硼替佐米等新藥的開發和應用,有效改善了MM患者的療效及預后,該藥在MM的治療中展現出獨特的優勢,加之其耐受性良好,已受到廣泛重視[2]。然而,因MM患者臨床上存在極強的異質性,即便選用硼替佐米作為基礎的化療方案,仍有部分患者出現疾病進展及預后不良[3],故有效預測初治MM患者的療效顯得尤為重要,可為臨床治療方案的調整提供參考依據。血清B細胞成熟抗原(sBCMA)屬于腫瘤壞死因子受體超家族的重要成員之一,可在MM細胞中生長、存活,并發揮關鍵性作用
檢驗醫學與臨床 2023年17期2023-09-13
- Frailty評分對枸櫞酸伊沙佐米治療多發性骨髓瘤不良反應的預測價值
常采用枸櫞酸伊沙佐米治療，但治療期間可能會發生一系列不良反應，且臨床缺乏預測不良反應的客觀指標。Frailty評分體系是一種通過評估年齡、Katz日常生活活動量表(Katz-activity of daily living scale，Katz-ADL)、Lawton工具性日常生活活動量表(Lawton-instrumental activities of daily living scale，Lawton-IADL)、查爾森合并癥指數(Charlson
河北醫科大學學報 2023年1期2023-01-18
- 《中國腫瘤臨床》文章推薦：蛋白酶體抑制劑在多發性骨髓瘤治療中的應用
重要里程碑。硼替佐米的首次出現在臨床上顯著獲益；伊沙佐米作為首個口服PIs，為臨床提供了更為便利的治療手段；新一代卡非佐米由于分子結構的改進和作用機制的優化，可實現更高的獲益-風險比。PIs 也可在高危MM 患者中作為重要的治療選擇。隨著PIs 類藥物的更新迭代和研究證據的積累，此類藥物已成為MM 治療的基石，新一代PIs 可能為骨髓瘤患者個體化治療提供更多優化的選擇。2022 年第49 卷第20 期《中國腫瘤臨床》血液腫瘤專欄專家論壇欄目刊發了中國醫學科
中國腫瘤臨床 2022年22期2022-11-30
- 基于傾向性評分匹配評估乙酰氨基酚聯合佐米曲普坦治療無先兆偏頭痛的效果
療無先兆偏頭痛。佐米曲普坦是一種選擇性5-羥色胺(5-hydroxytryptamine，5-HT)受體激動劑，可通過激動顱內血管及三叉神經系統交感神經上的5-HT1B/1D受體對神經肽釋放進行抑制，在緩解偏頭痛發作有一定作用[3]。但佐米曲普坦長期使用會對機體造成有一定損傷，且該藥無法預防頭痛復發[4]。由此，猜想對乙酰氨基酚與佐米曲普坦聯合或可在無先兆偏頭痛患者的治療中獲益?；诖?，本研究將重點觀察基于傾向性評分匹配評估乙酰氨基酚聯合佐米曲普坦治療無先
河南醫學研究 2022年15期2022-08-17
- 蛋白酶體抑制劑硼替佐米對多發性骨髓瘤的臨床療效及安全性研究
白酶體抑制劑硼替佐米［3?4］是新的抗骨髓瘤藥物，可調控腫瘤細胞內多種細胞凋亡途徑，促進MM 細胞的凋亡，對該疾病的治療具有積極作用，但國內對該藥物聯合常規化療的作用研究尚少。本研究納入太和縣人民醫院2018年10月至2021年10月收治的84 例MM 患者，探討常規化療聯合蛋白酶體抑制劑硼替佐米的臨床療效和安全性，為臨床實踐提供參考。1 資料與方法1.1 臨床資料選取本院2018年10月至2021年10月收治的、符合《血液病診斷與療效標準》［5］的84
分子診斷與治療雜志 2022年7期2022-08-05
- 伊沙佐米治療多發性骨髓瘤的療效及其在SDF1/CXCR4軸機制的研究
臨床主要采用硼替佐米等蛋白酶體抑制劑對患者化療，其可以提高患者的無進展生存期，但化療后患者復發概率較高，一旦復發患者很難再承受后續治療，且易對藥物產生耐藥性，加大了后續治療的難度，因此尋找一種療效更好的藥物對臨床治療具有積極的意義[2]。伊沙佐米是近年來治療腫瘤的一線新藥物，具有較強的抗腫瘤活性和漿細胞清除能力，于2018年被批準用于多發性骨髓瘤的治療，但在我國其仍處于初期應用階段[3]?；|細胞衍生因子(SDF)-1、趨化因子受體(CXCR)4是骨髓微環
中國老年保健醫學 2022年2期2022-06-22
- 硼替佐米治療多發性骨髓瘤的藥物經濟學分析
反應[4]。硼替佐米是一種蛋白酶體抑制劑，最初用于治療復發難治的MM 患者，療效較好，有助于延長生存時間[5]；有研究發現硼替佐米聯合化療方案用于初發未治的MM 患者亦能獲得良好的療效，且未觀察到嚴重的不良反應[6]。然而，硼替佐米雖能較快獲得良好療效，但價格昂貴，以28 d 為一個治療周期的藥費約是傳統化療方案藥費的7 倍[7]，而MM 住院患者年人均住院費用中的藥品費占比超過60%[8]。鑒于MM 沉重的疾病負擔和經濟負擔，MM患者迫切需要療效顯著且經
中國藥物經濟學 2022年4期2022-05-09
- 硼替佐米對人甲狀腺癌細胞凋亡侵襲及AMPK/mTOR/4EBP1通路的影響
研究的重點。硼替佐米(Bortezomib)是一種蛋白酶體抑制劑，在治療難治性或復發性骨髓瘤、淋巴瘤以及某些實體腫瘤中具有令人矚目的療效[3]，最近，一項局部晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌的臨床Ⅰ/Ⅱ期試驗研究顯示，硼替佐米在治療中具有安全性和耐受性好的特點[4]；體外研究也顯示硼替佐米可誘導TC細胞凋亡[5]，是尚無確定治療方案的TC患者的一種有前途的治療方法。然而，關于硼替佐米在甲狀腺癌中的作用的報道很少。腺苷酸活化蛋白激酶(adenosine monoph
河北醫學 2022年4期2022-04-28
- 《中國腫瘤臨床》文章推薦：蛋白酶體抑制劑在多發性骨髓瘤治療中的應用
重要里程碑。硼替佐米的首次出現在臨床上顯著獲益；伊沙佐米作為首個口服PIs，為臨床提供了更為便利的治療手段；新一代卡非佐米由于分子結構的改進和作用機制的優化，可實現更高的獲益-風險比。PIs 也可在高危MM 患者中作為重要的治療選擇。為此，2022年第49 卷第20 期《中國腫瘤臨床》血液腫瘤專欄-專家論壇欄目刊發了中國醫學科學院血液病醫院（中國醫學科學院血液學研究所）邱錄貴教授撰寫的《蛋白酶體抑制劑在多發性骨髓瘤治療中的應用》一文,該文指出隨著PIs 類
中國腫瘤臨床 2022年24期2022-02-27
- 硼替佐米治療多發性骨髓瘤的臨床療效及對炎性反應、腎功能及免疫功能的影響
病情[2]。硼替佐米是一種治療骨髓瘤的突破性藥物，是一種可逆的26S蛋白酶抑制劑，廣泛存在于所有真核細胞的細胞核、胞質中，可降解泛蛋白，維持細胞內環境的穩定，改善患者病情[3]?，F觀察硼替佐米治療MM的臨床療效及其對炎性反應、腎功能及免疫功能的影響，報道如下。1 資料與方法1.1 臨床資料 選取2020年5月—2021年7月撫州市第一人民醫院收治的MM患者60例，按照隨機數字表法分為常規治療組與硼替佐米組，各30例。常規治療組：男19例，女11例；年齡45
臨床合理用藥雜志 2022年36期2022-02-19
- 伊沙佐米聯合地塞米松治療難治復發輕鏈型淀粉樣變性的臨床觀察
黃湘華目前以硼替佐米為主的第一代蛋白酶體抑制劑是暫無法行自體外周血干細胞移植(ASCT)的系統性輕鏈(AL)型淀粉樣變性的首選治療方案[12]。硼替佐米需靜脈或皮下注射給藥,且神經毒性發生率高達30%～60%,因周圍神經病變停藥的比例為18%～30%[3-4]。第二代蛋白酶體抑制劑伊沙佐米,為口服制劑,其對蛋白酶體胰凝乳蛋白酶β5亞單位的高選擇性和高抑制活性與硼替佐米相似[5]。研究表明,伊沙佐米聯合地塞米松或伊沙佐米聯合來那度胺及地塞米松對初治及復發難治
腎臟病與透析腎移植雜志 2021年6期2022-01-18
- 硼替佐米為基礎的化療方案對多發性骨髓瘤患者腎功能及預后的影響*
［5－6］。硼替佐米于2003年經美國FDA批準上市，屬于可逆性的蛋白酶體抑制劑，選擇性地結合蛋白酶體的活性位點，可逆地抑制蛋白酶體活性，減少細胞核內NF－κB和IκB的降解，減少骨髓瘤細胞生長因子的分泌，促進腫瘤細胞的凋亡［7］。MM導致的腎功能損傷是影響患者預后和生活質量的主要因素，改善MM患者的腎功能是臨床醫生密切關注的重點。目前有關含硼替佐米的化療方案對MM患者腎功能保護作用的研究尚少，且目前仍無足夠的臨床證據證明腎功能是否是影響含硼替佐米化療方案
廣東醫學 2021年11期2021-12-06
- 10例伊沙佐米不良反應分析*
30001]伊沙佐米(ixazommib)作為首個口服蛋白酶抑制劑(proteasome inhibitor，PI)，與來那度胺、地塞米松聯合用于治療復發/難治多發性骨髓瘤(multiple myeloma，MM)。2015年11月獲美國食品藥品管理局(FDA)批準上市，2018年4月在我國上市。伊沙佐米說明書中記載的常見不良反應(adverse drug reactions，ADRs)(≥20%)有皮疹、腹瀉、便秘、血小板減少、周圍神經病變等[1]。目前
醫藥導報 2021年4期2021-11-30
- 蜂毒穴位注射對偏頭痛模型大鼠PKA、PACAP及c-Jun的影響
190301)；佐米曲普坦[萬特制藥(海南)有限公司，規格：2.5 mg/片，批號：20200402]；硝酸甘油注射液(北京益民藥業有限公司，規格：1 mL∶5 mg，批號：20200601)；蛋白激酶A(PKA)酶聯免疫吸附測定(enzyme-linked immunosorbent assay，ELISA)試劑盒(江蘇酶免實業有限公司，批號：61472R2)；垂體腺苷酸環化酶(PACAP)ELISA試劑盒(江蘇酶免實業有限公司，批號：70626R2)；
環球中醫藥 2021年11期2021-11-25
- 國產和原研硼替佐米治療初診多發性骨髓瘤的 療效與安全性觀察
——真實世界的研究
018年國產硼替佐米投入市場以來，為我們的臨床醫師用藥方案選擇給予了更多的可能，患者對于治療的依從性也較前增加，但是針對于國產硼替佐米治療MM患者的有效性研究仍然極少，這可能與其面市的時間較短有關，為了進一步了解國產硼替佐米治療NDMM的療效和安全性，為臨床用藥選擇提供更多循證醫學的依據回顧性分析多中心國產藥硼替佐米和原研藥硼替佐米治療NDMM的療效及安全性。1 材料與方法1.1 研究對象收集2018年1月至2021年1月我院血液科收治的初診多發性骨髓瘤患
世界最新醫學信息文摘 2021年52期2021-09-16
- 硼替佐米致多發性骨髓瘤患者急性肺損傷1例報告及文獻復習
30041）硼替佐米（商品名：萬珂）是一種蛋白酶體抑制劑，能夠有效抑制骨髓瘤細胞增殖和促使骨髓瘤細胞凋亡，目前被廣泛用于多發性骨髓瘤患者的一線治療，其常見的不良反應有胃腸道反應、外周血小板減少和周圍神經毒性等［1-3］。硼替佐米致急性肺損傷的發病率低，但致死率高。有研究［4-5］顯示：硼替佐米致急性肺損傷的發生率約為4.5%，致死率可高達50.0%。由于硼替佐米致急性肺損傷的發生率低，加之臨床表現無特異性，因此臨床上極易被漏診和誤診，從而延誤診治。本文作者
吉林大學學報（醫學版） 2021年4期2021-07-30
- 硼替佐米不同給藥途徑對多發性骨髓瘤周圍神經病變的影響
,*0 引言硼替佐米是一種蛋白酶體抑制劑，在多發性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)中療效顯著[1-3]。近年來，隨著硼替佐米在我國的廣泛應用，其不良反應也越來越受到關注。研究表明，在MM治療過程中，與硼替佐米相關的周圍神經病變(Peripheral neuropathy，PN)的發生率為40%～60%[4-8]。周圍神經病變的高發生率和嚴重程度在一定程度上影響了硼替佐米的應用和療效[9-11]。因此，PN作為硼替佐米的主要不良反應受到重視。
實用藥物與臨床 2021年6期2021-07-06
- 內質網應激對肝癌細胞硼替佐米耐藥性的影響
藥物，其中對硼替佐米的研究最為廣泛，其也是第1個應用于臨床研究的蛋白酶體抑制劑。目前臨床上硼替佐米主要應用于治療難治性、多發性骨髓瘤和套細胞淋巴瘤，其對肝癌細胞生物學行為的影響以及可能的作用機制尚不清楚。內質網是一個動態、特化、拉長的膜狀網絡小管和扁平圓盤，其以囊狀連接橫跨細胞質的大部分區域和分支管[1]。內質網參與細胞的多種生物學過程，包括生物合成和維持細胞內Ca2+穩態等[1]。同時，內質網可以與細胞內其他細胞器協調作用，感知細胞內外各種因子的作用，維
新鄉醫學院學報 2021年2期2021-03-24
- 調節T細胞對多發性骨髓瘤患者治療反應的影響
體抑制劑，如硼替佐米和免疫調節藥物沙利度胺、來那度胺在臨床上的廣泛應用顯著提高了患者的治療效果，中位生存期由3年提高到7年左右，但目前MM仍然是一種不可治愈的疾病，大部分患者終因疾病進展而死亡[3-5]。除了骨髓瘤細胞中的分子學和遺傳學異常，免疫抑制細胞和免疫抑制分子為骨髓瘤細胞提供的保護性微環境降低了骨髓瘤細胞對治療的敏感性可能也是降低治療效果的重要原因[6-7]。Treg細胞是表達CD4+、CD25和轉錄因子Foxp3的一種T細胞，在促進腫瘤細胞發生免
海南醫學 2020年24期2021-01-14
- 伊沙佐米治療多發性骨髓瘤的研究進展
or，PI)硼替佐米在2003年由美國FDA獲批用于治療復發難治的MM，隨后2004年在歐洲也被批準使用。目前，硼替佐米聯合其他抗腫瘤藥物已作為MM一線用藥，但經常由于其不可耐受的周圍神經損傷等不良反應而被迫中止用藥。第2代PI卡菲佐米為不可逆的蛋白酶體抑制劑，在2012年被FDA批準用于治療復發難治的MM[1]。伊沙佐米為新一代可逆的PI，于2015年獲得美國FDA批準上市，突破硼替佐米及卡菲佐米需皮下或靜脈使用的限制，成為首個可口服的蛋白酶體抑制劑，且
實用藥物與臨床 2020年10期2020-12-29
- 蛋白酶體抑制劑在復發和難治性多發性骨髓瘤中的研究進展
白酶體抑制劑硼替佐米(Bortezomib)是一種合成的二肽硼酸鹽，可逆地和選擇性地抑制胰凝乳蛋白酶的酶促作用。此外，硼替佐米通過抑制IkB激酶轉錄因子NF-kB阻斷了因子的轉錄，其血管的生成并阻止漿細胞黏附到骨髓間質細胞，導致腫瘤細胞凋亡。另一個途徑是通過內質網中免疫球蛋白的錯誤折疊和去折疊，導致細胞應激反應和不平衡促凋亡[2]。硼替佐米治療復發和難治性多發性骨髓瘤(relapse and refractory multiple myeloma，RRMM
實用癌癥雜志 2020年2期2020-12-26
- 以硼替佐米為基礎的化療治療多發性骨髓瘤的療效與安全性
的不斷深入，硼替佐米作為一種蛋白酶抑制劑在腫瘤化療領域得到了廣泛應用，且能夠大大提升臨床化療效果[2]?；诖?，本研究主要探究以硼替佐米為基礎的化療方案治療多發性骨髓瘤的療效與安全性，現報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料收集2018年1月至2019年12月于大連市中心醫院治療的多發性骨髓瘤患者的病歷資料。納入標準：①符合《血液病診斷及療效標準》[3]中多發性骨髓瘤的診斷標準；②在大連市中心醫院進行診療前未接受過其他治療。排除標準：①患有基礎性疾病與嚴
癌癥進展 2020年21期2020-12-24
- 貫葉連翹提取物對大鼠急性偏頭痛模型的改善作用研究
杭州今同公司）；佐米曲普坦（2.5 mg/片，杭州康恩貝制藥有限公司）；硝酸甘油注射液（5 mg/ml，山東圣魯制藥有限公司，規格1 ml∶5 mg）；DA測定試劑盒、ET測定試劑盒、5-HT測定試劑盒、PGE2測定試劑盒（南京建成生物研究所）。1.2 貫葉連翹提取物的制備 將100 g貫葉連翹干燥藥材放入圓底燒瓶加入10倍量的水浸泡1 h后加熱提取2次（100℃，每次1 h），將2次提取液過濾合并，用旋轉蒸發儀濃縮，在70℃水浴鍋上蒸干得浸膏，計算得率（
浙江醫學 2020年21期2020-11-24
- 銀杏葉提取物片聯合佐米曲普坦治療偏頭痛患者的療效分析①
嚴重威脅[1]。佐米曲普坦可收縮顱內血管，改善腦外周血流量，通過對大腦疼痛中樞產生作用，進而緩解頭痛癥狀。銀杏葉提取物片主要成分為銀杏葉浸膏，具有促進細胞代謝、舒縮大血管、改善微循環流變學等作用。本研究選取104例偏頭痛患者，旨在探究銀杏葉提取物片與佐米曲普坦聯合治療的應用效果?，F報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料選取我院2016-03～2018-05共104例偏頭痛患者，以隨機數字表法分組，各52例。對照組男24例，女28例；年齡20～62歲，平均
黑龍江醫藥科學 2020年1期2020-09-16
- 伊沙佐米對人胃癌細胞株SGC-7901生物學行為的影響及其機制
[2,3]。伊沙佐米是一類影響泛素-蛋白酶體系統的小分子靶向藥物，能直接抑制蛋白酶體，從而發揮抗腫瘤作用。臨床隨機對照試驗已證實，伊沙佐米治療復發性多發骨髓瘤效果較好[4,5]，美國、歐洲以及中國均已批準其應用于臨床[6]。近年來研究發現，伊沙佐米可抑制骨肉瘤、結腸癌以及黑色素瘤等惡性腫瘤的進展[7～9]，但其對胃癌的影響尚缺乏研究。2019年3～9月，本研究觀察了伊沙佐米對于胃癌細胞生物學行為的影響，并探討其可能的機制?，F報告如下。1 材料與方法1.1
山東醫藥 2020年23期2020-08-26
- 甲氧氯普胺與佐米曲普坦對偏頭痛的療效
探討甲氧氯普胺與佐米曲普坦對偏頭痛患者療效，現將結果報告如下。1 資料和方法1.1 一般資料搜集河南省建筑醫院2014年5月～2017年5月神經內科診治的偏頭痛138例，全部入組患者臨床癥狀均符合偏頭痛相關診斷標準[2]。入組標準：無精神障礙且具備正常的溝通能力；病程超過12個月者；知情本次研究且自愿簽署知情同意書。排除標準：合并腦血管疾病者；肝腎功能障礙者；妊娠期或哺乳期婦女；臨床資料缺失者。將138例患者隨機數字表法法分為對照組和觀察組，其中對照組69
山西衛生健康職業學院學報 2020年3期2020-07-28
- 自噬在硼替佐米誘導的腎癌細胞凋亡中作用的研究
，探討自噬在硼替佐米誘導的腎癌細胞凋亡中的作用。1 材料和方法1.1 材料人腎癌ACHN細胞系購于中國科學院上海生命科學研究院；G250考馬斯亮藍、十二烷基硫酸鈉(SDS)、三羥甲基胺基甲烷(Tris-Base)與四甲基二乙胺(TEMED)購于美國Sigma公司；HEPES緩沖液、L-谷氨酰胺購于美國Amresco公司；標準胎牛血清(FBS)購于江蘇晶美生物科技有限公司；Caspase-3、LC3購于Santa Cruz公司；胰蛋白酶、辣根過氧化物酶羊抗鼠
中國實驗診斷學 2020年7期2020-07-21
- 硼替佐米聯合化療對多發性骨髓瘤的治療效果及對VEGF、IL-6、IL-17的影響
不少研究發現硼替佐米對治療多發性骨髓瘤的治療效果確切，緩解率較高[3]。本文通過對80例多發性骨髓瘤患者進行治療研究，旨在探究硼替佐米聯合化療對多發性骨髓瘤的治療效果。材料與方法1 研究對象 選取2016年5月～2018年5月于本院接受治療的80例多發性骨髓瘤患者，分為傳統化療組和硼替佐米組。傳統化療組患者53例，其中男性28例，女性25例，年齡31～89歲，平均（64.4±8.5）歲。硼替佐米組患者27例，其中男性11例，女性16例，年齡30～87歲，平
臨床輸血與檢驗 2020年2期2020-04-20
- 抗偏頭痛藥物佐米曲普坦相關雜質的合成
317021)佐米曲普坦(Zolmitriptan)化學名稱為(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮，是高選擇性的5-HT1B/1D受體激動劑，用于治療偏頭痛，不僅能夠迅速的緩解頭痛，還能緩解畏光、懼聲、惡心等并發癥[1]。它最初由德國Glaxo-Wellcome 公司開發，后由Zeneca 公司于1997年3月首次獲得批準進入英國，目前，佐米曲普坦已經成為國際上治療偏頭痛的常用藥物之一[2]。因藥物中的大多
山東化工 2020年4期2020-03-30
- 口服蛋白酶體抑制劑伊沙佐米治療多發性骨髓瘤的療效和安全性研究
酶體抑制劑為硼替佐米，其是目前治療MM的基礎藥物之一。但是，硼替佐米僅能通過靜脈注射或皮下注射給藥，給藥方式欠便捷性。同時，該藥較高的神經毒性發生率也影響了其療效及患者依從性。伊沙佐米是首個口服蛋白酶體抑制劑，其單藥及與其他藥物聯合應用對于初治[2,12]及復發/難治[13-16]MM均顯示出良好療效。全球Ⅲ期臨床研究TOURMALINE-MM1[16]及其中國延展性研究[13]中，伊沙佐米聯合來那度胺及地塞米松(IRd方案)對復發/難治MM展示出良好的療
中國臨床醫學 2019年2期2019-05-21
- 蛋白酶體抑制劑硼替佐米對食管鱗狀細胞癌生長的影響
白酶體抑制劑硼替佐米對ESCC細胞生長的影響，以期為蛋白酶體抑制劑應用于ESCC靶向治療提供依據。1 材料與方法1.1 主要材料與試劑ESCC 細胞株 KYSE30、KYSE180、KYSE150、TE1、KYSE510和 Eca-109購自美國ATCC公司，由山西醫科大學轉化醫學研究中心保存。20只BALB/c裸鼠購自上海斯萊克實驗動物有限公司，雌性，4周齡，體重14～16 g，于無特殊病原體動物飼養室飼養，動物實驗經山西醫科大學倫理委員會批準（批準號：
中國癌癥防治雜志 2019年6期2019-02-12
- 不同劑量硼替佐米對多發性骨髓瘤患者臨床療效的差異性研究
瘤的12%。硼替佐米是一種可逆的蛋白酶體抑制劑，可通過多個不同的通路發揮抗腫瘤的作用。NF-kB通路是其中最重要的一條通路，在腫瘤細胞的凋亡、代謝、增殖和腫瘤細胞侵襲等NF-kB轉錄因子家族都起到了關鍵的作用，在多發性骨髓瘤細胞系中發現NF-kB持續活化，NF-kB不能發揮作用是由硼替佐米通過組織IkB的降解而造成的[3]。硼替佐米與某些化療藥物一起使用時可以增強該化療藥物的抗腫瘤效果，但是并不能完全克服腫瘤細胞對化療藥物的抵抗，需要與其他抗腫瘤藥物聯合才
實用癌癥雜志 2019年1期2019-01-25
- 硼替佐米促進霍奇金淋巴瘤細胞系L428的凋亡
療這些患者。硼替佐米(Bortezomib)是哺乳動物細胞中26S蛋白酶體可逆抑制劑，主要用于多發性骨髓瘤的治療[3]，也用于非霍奇金淋巴瘤的治療[4]，但是用于霍奇金淋巴瘤的治療報道較少。本研究通過探究不同劑量硼替佐米對細胞系L428形態、細胞凋亡的影響，并探討可能的作用機制。1 材料與方法1.1 細胞及試劑經典型霍奇金淋巴瘤細胞系L428(武漢普諾賽細胞庫)；硼替佐米(西安楊森制藥有限公司)；MTT細胞活力試劑盒、Annexin V-FITC/PI細胞
基礎醫學與臨床 2018年10期2018-10-23
- 硼替佐米為基礎的聯合化療方案治療多發性骨髓瘤療效及安全性評價
治療藥物，如硼替佐米等，并且研究出了新的治療措施，因此對多發性骨髓瘤起到了顯著的緩解作用，同時對該病患者的預后起到了較好的改善作用[3]。硼替佐米已經大量應用于多發性骨髓瘤的治療中，是第一種進入臨床應用的蛋白酶體抑制劑，被醫生和病患所信任。本文主要研究采用硼替佐米為基礎的聯合化療方案對骨髓瘤的治療效果與安全性的影響，現報道如下。1.資料與方法1.1 一般資料以2013年12月至2017年12月來我院進行治療的40例多發性骨髓瘤病患為研究對象，隨機分為觀察組
醫藥前沿 2018年26期2018-09-07
- 硼替佐米對伯基特淋巴瘤Raji細胞凋亡的影響
基特淋巴瘤。硼替佐米(bortezomib，BZ)是FDA第一個批準的蛋白酶體抑制劑，可以通過抑制IκBα降解，進而抑制轉錄因子NF-κB的激活和轉位，可以用于套細胞淋巴瘤和多發性骨髓瘤的治療[11-12]。然而硼替佐米治療伯基特淋巴瘤的作用和機制尚未完全明了。因此，筆者從2016年6—12月研究硼替佐米對人伯基特淋巴瘤細胞株Raji細胞凋亡的影響及其可能的機制。1 材料與方法1.1主要試劑人伯基特淋巴瘤細胞株Raji細胞購自美國標準菌庫(American
安徽醫藥 2018年8期2018-07-21
- 硼替佐米對骨髓瘤細胞株RPMI8226增殖和凋亡影響的研究
的一種疾病。硼替佐米（bortezomib）是一種新型抗腫瘤藥物，獲美國食品藥品監督管理局（FDA）批準上市[5]，用于難治性、復發性、多發性骨髓瘤的治療[6‐7]，目前仍是多發性骨髓瘤的首選治療藥物。但隨著硼替佐米在臨床中的長期使用，其治療多發性骨髓瘤的效果越來越不理想，追其原因是由于多發性骨髓瘤細胞對硼替佐米產生了高度耐藥性使其復發[8]，其作用機制迄今仍不完全清楚。本實驗通過對骨髓瘤細胞株RPMⅠ8226進行體外培養，并采用增殖和凋亡實驗，觀察細胞W
癌癥進展 2018年1期2018-04-08
- 酪蛋白激酶CK2抑制劑TBB增加硼替佐米誘導的結腸癌細胞系HT29細胞凋亡
白酶體抑制劑硼替佐米抑制結腸癌細胞系HT29細胞增殖[2]。但結腸癌具有高度適應性，在腫瘤內相關的信號機制能激活促存活信號并抑制凋亡信號，最終導致耐藥[3]。因此聯合應用不同靶點的藥物可能會是治療腫瘤的有效手段。CK2屬于絲氨酸/蘇氨酸激酶的一種，廣泛參與到多種細胞過程。此外，CK2在多種實體瘤中高表達[4]。大量的研究表明高表達CK2通過多種分子機制和信號級聯反應促使癌癥存活，抑制CK2能促使癌癥對靶向藥物的敏感性[5]。因此，本文想探討CK2抑制劑TB
中國實驗診斷學 2018年3期2018-03-26
- 多發性骨髓瘤的維持治療方案
較來那度胺與硼替佐米維持治療多發性骨髓瘤（Multiple myeloma，MM）的臨床療效與安全性。方法：2013年3月至2015年3月124例初治緩解的MM患者按照隨機數字表法分為來那度胺組、硼替佐米組各62例，記錄其無進展生存期（PFS）、總生存期（OS），評價兩組患者客觀療效并比較其治療期間不良反應、第二腫瘤發生情況。結果：兩組患者PFS比較，差異無統計學意義（P＞0.05），來那度胺組OS、SCR率、CR率低于硼替佐米組，差異均有統計學意義。來那
現代儀器與醫療 2017年4期2017-09-03
- 曲坦類藥物對兒童和青少年偏頭痛有效性及安全性的Meta分析
； 利扎曲坦； 佐米曲坦； 青少年； 兒童偏頭痛是一組反復發作的頭痛疾患,可有家族史[1],頭痛發作時以單側搏動性頭痛為特征,可伴有惡心、嘔吐、畏光、畏聲等癥狀[2]。該病發病率高、致殘率較高、疾病負擔重[3],近年來受到研究者的廣泛關注。國外研究發現,在兒童和青少年中,偏頭痛的發病率逐年上升,且隨年齡的增長發病率逐漸增高[4],已成為困擾兒童和青少年的主要問題之一。由于青少年正處于學業、身心發育的關鍵階段,不規范、不合理的治療將會給學業、成長帶來巨大影響
山西醫科大學學報 2017年4期2017-08-07
- 硼替佐米在多發性骨髓瘤伴腎功能損害患者的應用
臨床名家談·硼替佐米在多發性骨髓瘤伴腎功能損害患者的應用侯 健 王文方硼替佐米 多發性骨髓瘤 血清游離輕鏈 腎功能損害多發性骨髓瘤(MM)是來源于漿細胞克隆性增殖的血液系統惡性腫瘤。骨髓瘤細胞可分泌大量單克隆免疫球蛋白或其片段(M蛋白)，臨床上常表現貧血、骨痛、溶骨性破壞、腎功能損害、反復感染等，目前仍無法治愈。初診的MM患者中，20%～28.2%存在腎功能損害(renal impairment,RI)[血清肌酐水平>177 μmol/L或>2 mg/dl
腎臟病與透析腎移植雜志 2017年3期2017-07-05
- 佐米曲普坦-雙氯芬酸微乳的制備及體外透皮研究
430064）佐米曲普坦-雙氯芬酸微乳的制備及體外透皮研究楊曉艷＊，易 蕾#（武漢科技大學附屬天佑醫院藥劑科，武漢 430064）目的：制備佐米曲普坦-雙氯芬酸微乳，并進行質量評價和體外透皮研究。方法：以溶解度和偽三元相圖中的微乳面積為指標，篩選佐米曲普坦-雙氯芬酸微乳的油相種類和混合乳化劑比例；以粒徑、Zeta電位、外觀形態和穩定性考察微乳的質量，采用高效液相色譜法測定微乳中佐米曲普坦和雙氯芬酸的含量，使用透皮擴散試驗儀，將2 g微乳涂抹于離體鼠皮角質
中國藥房 2017年13期2017-05-16
- 維生素C聯合硼替佐米對人T細胞淋巴瘤細胞株Jurkat細胞凋亡的應用*
維生素C聯合硼替佐米對人T細胞淋巴瘤細胞株Jurkat細胞凋亡的應用*邢宏運1,卞鐵榮1，2，鄧 宇3(1.西南醫科大學附屬醫院血液內科，四川瀘州 646000；2.西安理工大學材料學院，西安 710048；3.重慶醫科大學臨床2系，重慶 400016)目的 研究維生素C聯合硼替佐米對人T細胞淋巴瘤細胞株Jurkat細胞凋亡相關蛋白B淋巴細胞瘤-2(Bcl-2)與Bcl-2相關X蛋白(Bax) 表達調節的影響。方法 采用30 nmol/L的硼替佐米組，10
重慶醫學 2017年2期2017-02-10
- 硼替佐米對小鼠骨髓移植后Th1/Th2/Th17細胞亞群分化的影響
煒，夏雷鳴?硼替佐米對小鼠骨髓移植后Th1/Th2/Th17細胞亞群分化的影響王永慶，李慶生，吳 煒，夏雷鳴目的 觀察硼替佐米對小鼠急性移植物抗宿主?。╝GVHD）后輔助性T細胞（Th）1/Th2/Th17細胞亞群分化及其主要的效應性細胞因子［γ-干擾素（IFN-γ）、白細胞介素（IL）-4、IL-17A］表達的影響。方法 建立小鼠aGVHD動物模型，將小鼠隨機分3組：正常對照組、移植對照組、移植+硼替佐米組。觀察各組小鼠的生存時間、aGVHD表現和嵌合度
安徽醫科大學學報 2016年7期2016-09-12
- 硼替佐米為基礎的化療方案治療新診斷多發性骨髓瘤的療效比較
純斌 孫乃同硼替佐米為基礎的化療方案治療新診斷多發性骨髓瘤的療效比較單學赟 王純斌 孫乃同目的探討硼替佐米為基礎的化療方案治療新診斷多發性骨髓瘤(MM)的臨床療效。方法35例新診斷MM患者根據是否使用硼替佐米,分為觀察組(13例,化療含硼替佐米)和對照組(22例,化療不含硼替佐米),對比療效。結果觀察組和對照組誘導后的緩解率分別為92.3%(12/13)和54.5%(12/22),差異有統計學意義(P＜0.05)；同時兩組的中位無進展生存期(PFS)比較差
中國現代藥物應用 2016年14期2016-03-07
- 硼替佐米與化療用于多發性骨髓瘤治療中的臨床效果
前微 彭黎銘硼替佐米與化療用于多發性骨髓瘤治療中的臨床效果方亮 蔣明東 王正洪 盧前微 彭黎銘目的探討硼替佐米與化療用于多發性骨髓瘤治療的臨床效果。方法選取我院收治的多發性骨髓瘤患者70例，依照治療差異分為兩組，即對照組（30例）采取常規治療，研究組（40例）采取硼替佐米與化療，對比兩組療效。結果研究組患者治療的效果優于對照組，P ＜0.05，差異有統計學意義。結論多發性骨髓瘤患者臨床治療中應用硼替佐米與化療的臨床效果確切，不僅可提高療效，還可降低不良反應
中國繼續醫學教育 2016年34期2016-02-15
- 治療多發性骨髓瘤的HDAC抑制劑——Farydak
589)聯合硼替佐米(bortezomib)和地塞米松(dexamethasone)用于既往接受至少2種治療方案治療失敗的多發性骨髓瘤(myltiple myeloma，MM)患者。Farydak成為用于治療多發性骨髓瘤的首個組蛋白脫乙酰酶(HDAC)抑制劑，該藥的表觀遺傳學活性，可能有助于恢復多發性骨髓瘤細胞的功能。商品名：Farydak通用名：Panobinostat化學名：2-Hydroxypropanoic acid, compd.with 2-(
藥學研究 2015年4期2016-01-13
- 硼替佐米在多發性骨髓瘤中的研究進展
汪興洪摘要：硼替佐米（Bortezomib 商品名：萬珂 Velcade）是二肽基硼酸鹽化合物，屬于可逆性的泛素-蛋白酶體抑制系統。大量臨床療效分析表明聯合硼替佐米化療方案與傳統化療方案相比，具有高效專一，起效較快，毒副作用小且大部分可控制等優點。2003年由美國食品藥品管理局（FDA）批準作為抗癌劑，在多發性骨髓瘤的治療中扮演著重要的角色，并且改善了患者的預后。本文旨在對硼替佐米的作用機制以及臨床應用予以綜述。關鍵詞：多發性骨髓瘤；硼替佐米多發性骨髓瘤（
醫學信息 2015年7期2015-03-20
- 佐米曲普坦與復方對乙酰氨基酚治療偏頭痛的臨床療效比較
魏建新 楊青佐米曲普坦與復方對乙酰氨基酚治療偏頭痛的臨床療效比較魏建新 楊青目的觀察并比較佐米曲普坦與復方對乙酰氨基酚治療偏頭痛的臨床療效。方法60例偏頭痛患者, 采用雙盲法隨機分為研究組與對照組, 各30例。其中對照組給予佐米曲普坦治療, 研究組給予復方對乙酰氨基酚治療。比較兩組患者治療后的總有效率。結果經治療后研究組總有效率為86.7%, 顯著高于對照組的66.7%, 差異具有統計學意義(P＜0.05)。結論佐米曲普坦對于偏頭痛的治療具有較好的療效,
中國現代藥物應用 2015年19期2015-01-23
- 硼替佐米細菌內毒素檢查方法學研究
10008)硼替佐米是第一個應用于臨床的蛋白酶體抑制劑，于2003年5月以商品名萬珂(Velcade)被美國食品和藥物管理局(FDA)最先批準用于臨床治療多發性骨髓瘤，在2008年6月被批準為一線治療藥物，多項臨床試驗顯示其對多發性骨髓瘤具有良好的療效［1］，同時可克服化療耐藥性［2］。作為新一代有效治療多發性骨髓瘤的藥物，它通過全新的機制發揮其抗腫瘤作用，在惡性疾病的治療中顯示出廣泛的應用前景。硼替佐米不溶于水，且高濃度的硼替佐米溶液對鱟試劑(TAL)與
藥學研究 2014年4期2014-10-25
- 散風通絡湯聯合佐米曲普坦治療偏頭痛80例臨床觀察
)散風通絡湯聯合佐米曲普坦治療偏頭痛80例臨床觀察宋淑玲 郝秋艷(河北省唐山市豐潤區人民醫院神經內科，河北 豐潤 064000)偏頭痛；中西醫結合療法偏頭痛是一種臨床上常見的神經血管性疾患，患病率為5%～10%，以反復發作的一側或兩側搏動性頭痛為特點，為臨床常見的特發性頭痛[1]。偏頭痛嚴重者對生活學習會造成影響，有些人甚至有自殺傾向。世界衛生組織(WHO)發布的2001年世界衛生報告將常見疾病按健康壽命損失年(years Llived with disa
河北中醫 2014年2期2014-08-30
- 硼替佐米對大鼠腎移植AMR的保護作用及機制研究
[1-2]。硼替佐米(Bortezomib)是蛋白酶抑制劑的代表性藥物。有報道顯示，硼替佐米可以抑制腎移植術后AMR的進程，緩解排斥反應所造成的移植腎功能損害，但其具體作用機制目前尚未闡明[3]。為此，筆者應用大鼠AMR腎移植模型，研究硼替佐米對腎移植AMR保護作用的機制。1 材料與方法1.1 AMR大鼠腎移植模型和實驗分組1.1.1 移植前致敏 移植前3周預先取供體Brown-Norway大鼠全血0.5 mL，肝素化后經由受體Lewis大鼠陰莖靜脈一次性
實用藥物與臨床 2014年12期2014-08-15
- 硼替佐米對胰腺癌細胞BxPC3、SW1990生長抑制作用的體外研究
白酶體抑制劑硼替佐米(萬珂，velcade)是一種新型抗腫瘤制劑，由于其對血源性惡性腫瘤的突出效應，已被美國食品藥品管理局(FDA)批準用于反復性或頑固性的多發性骨髓瘤治療[1]。近年來的研究發現，硼替佐米對大部分腫瘤具有抗癌活性，包括小細胞肺癌、乳腺癌、前列腺癌等。硼替佐米與化療藥物聯用治療實體腫瘤的Ⅰ期、Ⅱ期臨床試驗也取得初步進展[2]。體內和體外實驗研究結果均顯示硼替佐米單藥或聯合其他化療藥物可殺傷胰腺癌細胞，抑制腫瘤的生長[3-4]，但不同癌細胞對
中華胰腺病雜志 2014年4期2014-08-04
- 以硼替佐米為基礎的聯合方案治療多發性骨髓瘤的臨床療效及不良反應分析
5031）以硼替佐米為基礎的聯合方案治療多發性骨髓瘤的臨床療效及不良反應分析林樹洪（汕頭市中心醫院，廣東 汕頭 515031）目的 本研究團隊主要是通過對臨床上用硼替佐米聯合其他藥物治療多發性骨髓瘤的治療情況進行調查，對這種治療方法的臨床療效以及存在的不良反應進行分析。方法 選擇我院 2007 年 1 月至 2012 年 6 月份在我院用硼替佐米為主的藥物進行多發性骨髓瘤治療的治療的 20 例患者為研究對象，采用回顧性分析的方法來研究臨床治療的療效以及存在
中國醫藥指南 2013年8期2013-01-23
- 佐米曲普坦對偏頭痛的臨床療效觀察
者臨床資料，探討佐米曲普坦治療偏頭痛的臨床效果。1 臨床資料1.1 一般資料選取我院內科門診2008年1月～2010年12月收治的偏頭痛患者108例。偏頭痛的診斷標準為2004年1月國際頭痛學會發表的《頭痛疾病的國際分類》第2版的診斷標準，同時排除：①使用偏頭痛預防藥物的患者;②過度使用止痛藥物與鎮靜藥物的患者;③心肝腎存在器質性病變的患者;④高血壓患者;⑤孕婦與哺乳期產婦;⑥顱腦CT檢查存在腦部器質性病變的患者[1]。將患者隨機平均分為兩組，治療組54例
中國民族民間醫藥 2012年3期2012-10-15
- 2種佐米曲普坦制劑的人體生物等效性研究
563000）佐米曲普坦（Zolmitriptan）系一種選擇性5-HTIB/ID受體激動藥，通過激動顱內血管和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放，臨床上適用于成人伴或不伴先兆癥狀的急性偏頭痛的治療。為評價重慶凱林制藥有限公司研制的佐米曲普坦分散片在健康男性受試者的藥動學特征及其與市售佐米曲普坦片是否等效，筆者建立了可靠的血藥濃度測定方法，并對國產分散片和市售普通片的藥動學及生物等效性進行了研究。1
中國藥房 2010年6期2010-09-11