口服固體制劑藥用輔料的研究進展

王亞欣

摘要 ：藥用輔料是口服固體制劑生產過程中的一個重要組成部分，藥劑在生產過程中，會應用原料和輔料兩種基本原料，藥用輔料不僅賦予藥物一定劑型，，而且可以改變給藥途徑以及藥劑的質量，對藥物的作用、副作用等都有重要的影響。因此在藥劑的生產過程中科學合理地選擇輔料，對于藥劑的開發和研究有十分重要的意義。本文對口服固體制劑藥用輔料的應用進行分析和探討，旨在提高口服固體制劑生產過程中的藥用輔料的使用效率。

關鍵詞 ：口服固體制劑 藥用輔料 應用

引言

任何一種藥劑的生產，都包括兩個重要的部分，一是具有一定活性成分的原料，二是輔料，輔料是藥劑生產過程中必不可少的一個重要部分，沒有輔料也就沒有藥劑的生產，藥用輔料的基本任務是將藥物制成適于臨床應用的劑型，并且能夠實現安全、 有效、 穩定的口服固體制劑的批量生產。因此對藥用輔料的研究以及應用變得越來越重要，藥用輔料的應用與藥劑的劑型有十分緊密的聯系，藥用輔料的研制對各種新的劑型的開發和研究有一定的促進作用，為了使得現代口服固體制劑的劑型更加適應制藥行業的發展，應該要加強藥用輔料的研究，對藥用輔料的安全性、功能性等進行研究和分析，不斷提高口服固體制劑的整體水平。

一、藥用輔料的發展概況

我國藥用輔料的應用具有悠久歷史，對于不同的藥劑生產，使用的輔料是不相同的，但是在藥用輔料的發展過程中，其悠久的歷史可以追溯到公元前，我國在公元前創造出了以水為溶劑的藥用輔料，即湯劑，這也是世界上最早的藥用輔料，從此以后，我國開始加強了對其他輔料的研究，開始使用動物膠、蜂蜜、淀粉、植物油、動物油等作為藥用輔料進行藥劑的制作和生產。常用的口服固體制劑的輔料包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖等?？诜腆w制劑的輔料品種較少，因此在口服固體制劑的制作過程中存在一些問題，第一，制劑的質量層次不高，外觀不夠美、藥劑的硬度、崩解度、溶出度等都不夠高，最終導致藥劑的療效不夠。第二，藥用輔料的限制導致口服固體制劑的各種新劑型的開發受到影響和限制。第三，傳統的輔料規格不全，比如傳統輔料的細度、純度、重金屬等指標都存在一些問題，不能適應新的醫藥制藥標。因此在醫藥行業的發展過程中，應該要大力發展各種藥用輔料的研究和分析，結合實際生產過程中的各種問題，研究出更多新的輔料品種，提高藥劑的質量。近年來，我國關于藥用輔料的研究力度逐漸加深，當前已經形成的藥用輔料的品種不斷增加，比如口服固體制劑的輔料已經有了上千種，近年來開發的各種藥用輔料，其品種多，型號全，規格多，對于藥劑的新劑型的開發和應用有十分重要的作用。

二、 藥用輔料的作用研究

在口服固體制劑的生產過程中，對輔料的研究也越來越多，關于藥用輔料的作用的研究越來越豐富，在任何一種藥物中，最主要的部分是藥物，這對整個藥劑的效果有至關重要的作用，但是對于藥物的吸收效果、產生療效的時間而言，則與藥用輔料有關，藥用輔料是確保藥物在體內按一定的速度和時間、在一定的部位釋放的關鍵，因此在藥物的制造過程中應該要選擇合適的輔料，對藥物的實際應用和療效的發揮產生積極的作用。當前我國制藥行業的發展過程中，對藥用輔料的作用的研究越來越多，研究表明，當前藥用輔料的作用主要有以下幾個方面。

第一，有利于制劑形態的形成，即有助于口服固體制劑的成型，口服固體制劑有很多種不同的形態，不同的形態是由不同的輔料形成的，比如在片劑中加入稀釋劑、黏合劑等，可以使得藥物有一個基本的形態。常見的口服固體制劑主要是片劑型、膠囊型。第二，藥用輔料的選擇可以使得制備過程順利進行。在口服固體制劑的制作過程中加強藥用輔料的應用，可以使得藥劑的成型更快，比如在口服固體制劑的制作過程中加入助流劑、潤滑劑可以有效地改善藥物的粉體性質，使固體制劑的生產更加順利。第三，可以調節有效成分的作用或改善生理要求。在口服固體制劑的生產過程中，加強對輔料的應用，可以使得藥劑的速釋性、緩釋性、腸溶性、生物粘附性等性能得到改善，從而有效地提高藥劑的質量。

三、藥用輔料的選擇

口服固體制劑生產過程中，對藥用輔料的選擇有一定的原則，確保藥劑的安全、穩定是選擇藥用輔料的一個基本原則，當前我國對于口服固體制劑的藥用輔料的研究越來越多，在選擇藥用輔料的過程中，也得到了以下經驗。

（一）無不良影響

藥用輔料選擇的一個基本原則是對藥物沒有不良的影響，即不會降低藥物的療效，不會產生任何毒副租用，不會干擾藥劑的質量。因此在選擇輔料的過程中，應該要選擇物理、化學、生物學性質穩定的輔料。

（二） 要對藥用輔料的性質進行了解

在選擇輔料之前，應該要對輔料的基本性能、質量規格、配置的禁忌等多種參數的了解，對輔料與口服固體制劑之間的相容性、流動性、粘度等指標進行了解，從而能夠在口服固體制劑的生產過程中加強對輔料的合理選擇和應用，防止由于不當的選擇對口服固體制劑的生產帶來影響。

（三）對口服固體制劑的制備工藝進行了解，進行合理的輔料選擇

在輔料的選擇過程中，應該要根據口服固體制劑的生產工藝進行選擇，因此需要對口服固體制劑的生產工藝進行了解，從而能夠根據具體的生產工藝來選擇合適的輔料。當前口服固體制劑的生產過程中，常用的工藝有濕法制粒、直接壓片、流化床制粒等，不同的生產工藝中所形成的藥物的劑型有所不同，因此要根據具體的藥物制造工藝選擇輔料，以提高藥物的質量。

（四） 根據藥物的劑量進行輔料選擇

在輔料的選擇過程中應該要根據藥物的劑量進行選擇，滿足口服固體制劑成型、有效、穩定的最低用量原則進行輔料的選擇和使用，在選擇輔料的過程中應該要對用量進行有效地控制，不浪費原料，但是也不能為了節約成本而使得用量不足，可以在確保藥效的前提下降低成本。

結語

藥劑生產過程中離不開輔料，藥用輔料的應用可以有效地提高藥劑生產過程中的安全性、穩定性，當前對于藥用輔料的研究和應用越來越多，因此加強對藥劑生產過程中的藥用輔料的選擇和應用，可以有效地提高口服固體制劑的生產水平。

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