氯喹
- 氯喹類藥物對心肌細胞離子通道的影響
225009)氯喹類藥物是4-氨基喹啉衍生物,作為瘧疾的傳統治療藥物,其已被應用于臨床多年。近年來氯喹類藥物的臨床應用范圍不斷擴大: 免疫抑制作用使其成為類風濕關節炎等自身免疫性疾病的常用藥[1]; 抗腸蟲作用使其成為腸外阿米巴病等疾病的治療藥物[2-3]; 光保護作用使其成為輔助治療口腔黏膜病(天皰瘡)的藥物[4]; 值得關注的是,在新型冠狀病毒感染全球大流行時期,許多國家將氯喹同類物羥氯喹列入治療藥物備選目錄中[5-6]。比利時、印度尼西亞等國家的臨
實用臨床醫藥雜志 2023年23期2024-01-25
- 羥氯喹抑制TLR9/MyD88/NF-κB 通路減輕系統性紅斑狼瘡小鼠腎損傷作用
傷[5-7]。羥氯喹化學結構屬于4-氨基喹啉衍生物，臨床上常用于類風濕關節炎以及潛在不良反應較小藥物療效不佳的盤狀紅斑狼瘡、系統性紅斑狼瘡的治療。研究證實，羥氯喹具有抑制系統性紅斑狼瘡所致視網膜病變、動脈粥樣硬化等并發癥的作用[8-9]，并且羥氯喹能夠通過抑制TLR9/MyD88/NF-κB 信號通路相關蛋白表達對小鼠腸炎和肝缺血再灌注損傷起到保護作用[10-11]。但羥氯喹是否能通過TLR9/MyD88/NF-κB 信號通路對系統性紅斑狼瘡所致腎損傷起到
現代藥物與臨床 2023年8期2023-09-26
- 羥氯喹對系統性紅斑狼瘡患者血脂和血糖影響的研究進展
，650101羥氯喹(hydroxychloroquine，HCQ)是一種4-氨基喹啉類抗瘧藥，于1955年始用于系統性紅斑狼瘡(systemic lupus erythematosus，SLE)的治療，目前已作為SLE的基礎用藥之一。羥氯喹對SLE患者具有較全面的療效,在抗炎的同時有助于防止糖皮質激素減量引起的病情反跳，并能降低糖皮質激素治療以及本疾病活動所致的高脂血癥、高血糖、動脈硬化和血栓形成的危險。羥氯喹還具有安全性高的優勢，已被用來治療合并妊娠的
中國麻風皮膚病雜志 2022年6期2022-11-26
- 氯喹對骨髓單核細胞向破骨細胞分化的抑制作用及其機制
胞的分化[7]。氯喹能降低溶酶體的酸度[8]，也能抑制破骨細胞分化[9]。2020年4月—2022年4月，本研究觀察了氯喹對BMMs向破骨細胞分化的抑制作用，并基于TCIRG1調控探討相關機制，現報告如下。1 材料與方法1.1 主要實驗材料 雄性C57BL/6小鼠20只，鼠齡4～6周，體質量約30 g，由北京唯尚立拓科技有限公司提供。巨噬細胞集落刺激因子（M-CSF）和RANKL購于美國R&D公司；PDMPO購于美國AAT Bioquest公司；TCIRG
山東醫藥 2022年20期2022-07-28
- 羥氯喹在IgA腎病中的臨床研究進展
gAN[1]。羥氯喹（hydroxychloroquine，HCQ）是在氯喹的基礎上研究出的4-氨基喹啉類的新型抗瘧藥，作為治療系統性紅斑狼瘡（systemic lupus erythematosu，SLE）的首選藥物，對免疫調節的作用廣泛，能通過抗炎、調節免疫系統、影響細胞因子的釋放等機制有效地治療自身免疫性疾病[2]。近年來也有研究表明羥氯喹可以用于免疫機制介導的腎病綜合征、慢性腎炎等疾病[3-4]，本文通過查閱國內外相關文獻，對羥氯喹治療IgAN的研
中南藥學 2021年11期2021-12-30
- 氯喹/羥氯喹的作用機制及其在口腔疾病中的應用
（210008）氯喹（chloroquine，CQ）和羥氯喹（hydroxychlo?roquine，HCQ）同屬4?氨基喹啉類，羥氯喹是氯喹的羥基衍生物，化學結構相似，作用機制相近，主要被用于治療瘧疾、系統性紅斑狼瘡、風濕免疫病和光線性疾病，隨著對其作用機制的深入研究，適用范圍也不斷拓寬，目前發現其具有免疫抑制、抗炎、抗病毒、抗腫瘤、光保護、抗血栓等作用［1-2］。本文重點討論氯喹和羥氯喹的作用機制及其在口腔科的應用研究進展。1 氯喹/羥氯喹的作用機制1
口腔疾病防治 2021年3期2021-11-30
- 基于FAERS數據庫的氯喹與羥氯喹心臟不良事件分析
]首次提出將磷酸氯喹試用于COVID-19患者抗病毒治療。氯喹(Chloroquine，CQ)是具有4-氨基喹啉結構的生物堿，被廣泛用于治療和預防瘧疾感染和類風濕性關節炎等自身免疫疾病[3]。近年來研究發現，氯喹可通過多種機制發揮抑制病毒的作用，同時其免疫調控作用可以減輕病毒感染時的炎癥反應[4]。氯喹這一“經典老藥”可能成為有效的抗病毒藥物用于COVID-19患者，但其臨床應用的安全性也逐漸受到關注。氯喹的不良反應可累及視網膜、心臟、神經肌肉系統、消化道
實用藥物與臨床 2021年8期2021-09-14
- 羥氯喹對類風濕關節炎患者血糖影響的研究進展
20009）羥氯喹（hydroxychloroquine）是一種弱堿性的4-氨基喹啉化合物[1]，于1944年首次合成[2]，與氯喹化學結構相似，但不良反應明顯減少，1955年經美國食品藥品監督管理局批準用于臨床[3]，最初作為抗瘧藥物使用。在第二次世界大戰中發現羥氯喹對風濕病具有緩解癥狀的作用[4]，此后廣泛用于治療風濕免疫疾病，如類風濕關節炎（rheumatoid arthritis，RA）、系統性紅 斑狼 瘡（systemic lupus eryt
中南藥學 2021年7期2021-09-01
- 肺炎的控制：從氯喹到替米考星
疫苗應用之前，用氯喹治療新冠肺炎疫情，不僅如此，氯喹還能在體外抑制PRRSV的復制。在動物抗生素中，替米考星也具有類似的作用。該抗生素是一種動物專用的大環內酯類抗生素，可用于控制豬的支原體肺炎、巴氏桿菌病和放線桿菌胸膜肺炎。體內和體外試驗都表明，該藥還能降低PRRSV在巨噬細胞內的復制速度，降低炎癥反應。本文回顧了氯喹對新型冠狀病毒肺炎的作用機理，同時探討了替米考星控制豬呼吸道疾病的研究進展。關鍵詞：氯喹;替米考星;豬繁殖與呼吸綜合征病毒;抗病毒;炎癥中圖
國外畜牧學·豬與禽 2021年3期2021-08-06
- 氯喹通過阻斷腫瘤壞死因子受體相關因子3自噬性降解抑制類風濕關節炎滑膜細胞活化
用［4］。目前，氯喹用于類風濕性關節炎治療取得了較好的療效，但其作用機制尚不明確。本研究探討氯喹對FLS異常激活的抑制作用，并通過探討氯喹對TRAF3蛋白水平的影響，以及對TRAF3自噬性降解的影響，以期闡明氯喹抑制FLS活化的分子機制，為氯喹治療類風濕性關節炎的臨床應用提供依據。1 材料與方法1.1 細胞培養與處理類風濕關節炎滑膜細胞（MH7A）于重慶巴而思生物科技有限公司購買，采用RPMI?1640培養基（Gibco，美國）補充10%胎牛血清（AusG
實用醫學雜志 2021年8期2021-05-28
- 氯喹在抗新型冠狀病毒肺炎中的合理使用和藥學監護
[1]中，首次將氯喹用于新冠肺炎治療，推薦用法：成人500 mg，每天2次，療程不超過10 d。隨后，基于進一步的安全性及有效性研究，2020年3月3日發表的診療方案(試行第七版)[2]，調整了氯喹的用法用量。此次緊急擴大氯喹適應證用于抗新冠肺炎后，有大量人群使用了該藥，其藥物安全性不容忽視。作者就氯喹在新冠肺炎中的合理性與藥學監護進行概述，以期為臨床應用提供參考。1 氯喹概述氯喹,早在1944年就開始應用于臨床，常用制劑為磷酸鹽制劑，即磷酸氯喹。除作為經
現代醫藥衛生 2021年5期2021-03-05
- 7-氯喹哪啶加合物在分離中的應用研究*
34000)7-氯喹哪啶(CAS No. 4965-33-7)作為藥物生產的中間產物[1]。例如，7-氯喹哪啶作為起始原料制備取代的喹啉二酸，可用作抗哮喘藥物孟魯司特及其鈉鹽[2-6]。不同的制備7-氯喹哪啶的方法已在國內外得到廣泛研究[1,3-9]。傳統的7-氯喹哪啶的制備方法是以3-氯苯胺和巴豆醛為原料，通過Skraup-Doebner-Von Miller反應，環化得到主要為5-氯喹哪啶和7-氯喹哪啶的異構體混合物[1,3-4]。它面臨低產量和提純問
廣州化工 2021年3期2021-02-23
- 喹啉類生物堿在治療COVID-19中的應用與問題
展。喹啉類生物堿氯喹、羥氯喹作為臨床應用多年的經典抗瘧藥，已在早期體外試驗中被證明具有抗SARS-CoV-2活性，且與其他候選藥物相比，喹啉類生物堿具有更優的臨床安全性，有望成為治療COVID-19的重要藥物。本文圍繞氯喹與羥氯喹的研究現狀及應用中可能存在的問題作一概述，以期為開展喹啉類生物堿治療COVID-19的臨床應用提供支持。1 喹啉類生物堿藥物的主要作用1.1 藥物的結構喹啉類藥物是一類結構中含有喹啉環的生物堿，具有抗瘧原蟲、抗病毒、抗腫瘤等藥理活
西安交通大學學報（醫學版） 2021年1期2021-01-14
- 羥氯喹在非瘧疾疾病中的應用及研究進展
）由于弱堿性的羥氯喹進入細胞后聚積于溶酶體的酸性囊泡中，通過溶酶體內pH 值的升高，血紅蛋白溶解酶的釋放被抑制，從而影響血紅蛋白溶解水平，干擾瘧原蟲的生長，最初被用于瘧疾的治療。隨后抗瘧藥物被發現對風濕疾病患者的關節和皮膚癥狀亦有改善作用［1-2］，1955年羥氯喹被引入，主要是通過免疫調節作用以及免疫抑制、抗炎和光保護而發揮抗風濕作用［2］。因其具有更高的臨床效率和耐受性，已被廣泛應用于風濕疾病，并被國際指南推薦為基礎用藥。近年來，羥氯喹已在臨床多個疾病
實用醫學雜志 2020年14期2020-12-28
- 氯喹/羥氯喹治療病毒感染的研究進展
現他們的新療效。氯喹/羥氯喹因具有抗瘧作用而被大家熟知。后逐漸發現氯喹/羥氯喹還具有改善病情抗風濕和免疫調節而被廣泛應用于風濕性疾病治療如類風濕關節炎、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎、抗磷脂綜合征等。羥氯喹跟氯喹的區別在于用羥乙基替代了氯喹中的一個乙基，正是因為這一小小的不同，使羥氯喹在人體胃腸道吸收更快，體內分布更廣，毒副作用更小?，F氯喹/羥氯喹因具有抗病毒、抗炎作用再次引起廣大學者、臨床醫生的重視。而本文將綜述氯喹/羥氯喹治療病毒感染方面的研究，為新冠肺炎的用
世界最新醫學信息文摘 2020年43期2020-12-27
- 氯喹類藥物在新型冠狀病毒肺炎治療中的試用及其法醫毒理學研究進展
逾百項，主要涉及氯喹類抗瘧藥、阿比多爾、法匹拉韋及瑞德西韋（remdesivir）等抗病毒藥物。其中，磷酸氯喹（chloroquine phosphate）和瑞德西韋已被證明在體外培養細胞中能有效抑制新冠病毒的感染[7]。2020年2月19日公布的《新型冠狀病毒肺炎診療指南（試行第六版）》[5]中，磷酸氯喹作為抗病毒治療的藥物被推薦使用。磷酸氯喹的藥代動力學及臨床不良反應均已較為明確，但由于新適應證的使用群體、用藥劑量及時間均與以往有所不同，有導致不良反應
法醫學雜志 2020年2期2020-11-29
- 疫情阻擊戰中的磷酸氯喹
提到了可采用磷酸氯喹來治療新型冠狀病毒感染的肺炎患者。今天，筆者就帶您來認識一下磷酸氯喹。一、磷酸氯喹的傳統應用磷酸氯喹與核蛋白有較強的結合力，與DNA形成復合物，從而阻止DNA的復制與RNA的轉錄；還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA。由于核酸的合成減少，干擾了瘧原蟲的繁殖。鑒于磷酸氯喹具有以上的藥理作用，故在臨床上，該藥可用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧；還可用于瘧疾癥狀的抑制性預防及治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病等。二、磷酸氯
科學生活 2020年3期2020-11-28
- 氯喹治療新型冠狀病毒肺炎致肝生化指標升高4例
430061)氯喹屬于4-氨基喹啉類藥物，是一種上市多年的人工合成抗瘧藥物，可有效抑制冠狀病毒(SARS-CoV)的感染與傳播[1]，提示該藥可能為一種潛在的廣譜抗病毒藥物。研究表明，氯喹在細胞水平上有抗新型冠狀病毒(SARS-CoV-2)活性[2]，具有治療新型冠狀病毒肺炎(coronavirus disease 2019，COVID-19)的潛力。我院作為COVID-19患者收治定點醫院，住院患者使用磷酸氯喹治療COVID-19期間，嚴密監測患者的臨
醫藥導報 2020年9期2020-08-31
- 氯喹通過下調Wntβ-catenin通路表達抑制低氧環境下肝癌細胞增殖、侵襲和轉移
的 ?本研究探討氯喹對肝癌細胞在低氧環境下的增殖和侵襲的影響及其潛在的作用機制。方法 ?取肝癌細胞HepG2細胞分成空白對照組，陰性對照組，和氯喹干預組，采用qPCR檢測氯喹在肝癌細胞HepG2以及正常肝組織上皮細胞SMMC-7721中氯喹的表達水平。用氯喹處理HepG2細胞;通過MTS微量酶反應比色法、流式細胞術、western blot，葡萄糖和乳酸檢測分析試劑盒，檢測給予氯喹刺激后對HepG2的增殖、侵襲的影響、以及其對Wntβ-catenin通路表
中華養生保健 2020年11期2020-08-16
- 氯喹和羥氯喹藥理特性及新型冠狀病毒肺炎（COVID-19）治療應用
的抗病毒藥物）和氯喹（chloroquine）（一種經典的抗瘧疾藥物）對SARS-CoV-2生長的抑制作用[3]。在COVID-19患者中進行的初步臨床治療結果表明，與對照組相比，氯喹在臨床療效和病毒清除方面均有效[4-5]。氯喹列入中國《新型冠狀病毒肺炎診療方案（試行第六版）》，并在第七版細化更新[6-7]。已被證實，羥氯喹（氯喹同類藥）體外具有抗SARS冠狀病毒的活性[8]。最近，法國初步臨床觀察也發現羥氯喹對COVID-19有治療效果[9]。隨后，美
中國藥理學與毒理學雜志 2020年4期2020-08-14
- 磷酸氯喹用于感染性疾病的安全性及有效性文獻分析*
)》[2]。磷酸氯喹作為抗病毒藥物首次出現在診療方案中，推薦用法：成人500 mg，每日2次，療程不超過10 d。2020年2月26日衛健委又發布《關于調整磷酸氯喹治療新冠肺炎用法用量的通知》[3]，為了確保藥物使用的安全性及有效性，將磷酸氯喹劑量調整為：體質量50 kg以上者，每次500 mg，每日2次，療程7 d；體質量50 kg以下者，第1，2天每次500 mg，每日2次，第3～7天每次500 mg，每日1次，療程7 d。筆者通過檢索國內外磷酸氯喹治
醫藥導報 2020年6期2020-06-18
- 抗病毒“神藥”因世衛表態再受矚目
議的抗瘧疾藥物羥氯喹遭遇反轉再反轉。當地時間3日，世衛組織（WHO）決定恢復10天前叫停的羥氯喹抗新冠病毒試驗。誕生于上個世紀的抗瘧疾老藥羥氯喹在成為“抗疫明星”的路上，受到過美國總統特朗普親自服藥并大力“帶貨”的加持，也遭遇了國際學術期刊《柳葉刀》的質疑。而WHO對該藥的態度也幾經變化。目前來看，羥氯喹在被證實有效的路上仍有很多未知數。譚德塞最新表態引發關注世衛組織總干事譚德塞在3日記者會上表示，世衛組織“團結試驗項目”執行小組同意繼續進行羥氯喹抗新冠病
環球時報 2020-06-052020-06-05
- 歐洲多國禁用特朗普“神藥”
使用抗瘧疾藥物羥氯喹治療新冠患者。報道稱，世衛組織25日宣布，暫停使用羥氯喹治療新冠患者臨床試驗。原因是近期英國《柳葉刀》雜志發表的報告顯示，抗瘧疾藥物氯喹或羥氯喹對治療新冠患者并沒有療效，使用不當還可能引發并發癥。當地時間26日，法國政府第一個宣布禁用羥氯喹治療新冠患者。隨后，意大利、比利時等國也相繼做出類似決定。德國《焦點》周刊表示，美國總統特朗普曾多次推薦羥氯喹，甚至還以身試藥?，F在的結果似乎是對特朗普的“嘲笑”?！ㄕ褨|）
環球時報 2020-05-292020-05-29
- 氯喹和羥氯喹在新型冠狀病毒肺炎治療中的臨床研究進展及其心臟毒副作用
特效藥的情況下，氯喹和羥氯喹老藥新用，為COVID-19患者帶來新的希望。氯喹服用過量可致死，其相關心臟毒副作用雖是一種少見且嚴重的不良事件，但也可導致患者死亡。本文主要對氯喹和羥氯喹治療COVID-19的臨床研究進展、心臟毒副作用及其相關機制進行了綜述。1 氯喹和羥氯喹在COVID-19中的臨床研究進展氯喹和羥氯喹是用于抗瘧疾治療70年以上的藥物，后作為免疫抑制劑擴展為長期治療結締組織疾病。由于氯喹和羥氯喹具有類似弱堿基的化學結構和免疫調節功能，因此二者
實用心腦肺血管病雜志 2020年3期2020-05-26
- 停藥了！特朗普結束服用羥氯喹
，他已結束服用羥氯喹的療程?！敖Y束了，剛結束了，”特朗普在辛克萊廣播當地時間24日播出的一檔節目中透露，自己已結束服用羥氯喹的療程。特朗普還稱：“順便說一句，我還活著哦?！碧乩势?8日曾自爆稱，自己已定期服用羥氯喹藥物一周半時間，目的是預防感染新冠病毒。特朗普稱，他本人并不確定這種藥物是否有效，但他認為，即使該藥物無效，也不會讓人“生病或者死亡”。特朗普服用羥氯喹預防新冠病毒的說法隨即引發輿論嘩然。在20日舉行的新冠肺炎例行發布會上，世衛組織衛生緊急項目負
環球時報 2020-05-262020-05-26
- 磷酸氯喹：老藥新用治“新冠”
視野，它就是磷酸氯喹。從抗瘧疾到抗病毒磷酸氯喹（本名氯喹）是一種上市多年的抗瘧藥物，要追溯它的歷史，可以從奎寧說起。1820年，法國兩位著名藥學家成功從金雞納樹皮中提煉出歷史上最早的抗瘧藥——奎寧。1934年，德國安德撒博士通過對奎寧進行結構改造，合成了一個結構簡化但藥效依然顯著的奎寧替代物——氯喹。氯喹的出現，替代奎寧作為預防瘧疾和抗風濕病常規用藥。隨著氯喹的廣泛應用，許多瘧疾流行地區開始出現氯喹耐藥，耐藥性愈演愈烈。此外，氯喹治療窗窄，易出現不良反應，
家庭醫藥 2020年4期2020-05-14
- 羥氯喹之爭
末記者 王江濤羥氯喹通常被用于預防和治療瘧疾?！±钸h ? 攝羥氯喹這款有著半個多世紀歷史的老藥在近一個月的時間里面臨著如此多的爭議，成為全球抗疫中科學專業性遭受侵蝕的又一個縮影。對恐懼而無助的人而言，救命稻草所傳遞出的希望具有獨特的影響力。新型冠狀病毒肺炎全球確診感染案例已在2020年4月中旬突破200萬，但一直沒有治療的特效藥，世界各地的科學家主要根據既往研究對已經批準的現成藥物進行篩選，然后在需要治療的新型冠狀病毒肺炎感染者中進行試驗，以尋找療效更好的
南方周末 2020-04-232020-04-23
- 治療新冠肺炎，羥氯喹是否比氯喹更合適
版中，首次將磷酸氯喹納入新冠肺炎的診療方案。鐘南山院士在接受央視采訪時介紹，氯喹現在不是特效藥，但是一個有效藥。磷酸氯喹為治療瘧疾的經典藥品，近年來研究表明磷酸氯喹對于冠狀病毒有一定的抑制作用[1]。但由于磷酸氯喹治療窗較窄，治療劑量與中毒劑量相近。其劑量在nCoV-19的應用成為研究熱點。羥氯喹是一種合成的4-氨基喹啉衍生物，具有抗瘧疾和抗風濕作用。它在1946年首次合成，在母體化合物氯喹中添加了一個羥基，以降低毒性。隨后動物實驗表明，氯喹的毒性是羥氯喹
中國合理用藥探索 2020年3期2020-04-22
- 治療新冠肺炎，抗瘧老藥派上新用場
急使用授權，磷酸氯喹和硫酸羥氯喹可用于治療新冠肺炎。氯喹這種抗瘧老藥，再次引起廣泛關注。在此次席卷全球的新冠肺炎疫情之中，中國科學家率先提出了將氯喹用于治療新冠肺炎患者的設想，并且在臨床試驗中證明了其療效，后被納入國家衛健委的診療指南中。目前，針對氯喹的國際合作正在逐步展開。非典之后：氯喹如何從幕后走向臺前？作為中國國內首次提出用氯喹治療患者的醫生，中山大學附屬孫逸仙醫院呼吸內科主任江山平在過去兩個月里緊張忙碌。他所在的這家醫院創建于1835年，是中國最早
科學導報 2020年21期2020-04-21
- 抗瘧藥氯喹：抗病毒的重磅武器？
病性感染的爆發。氯喹(Chloroquine)從1944年開始應用于臨床，最初用來治療瘧疾，隨后用途逐漸擴大，廣泛用于治療肝阿米巴病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、結締組織病等。近期研究顯示出氯喹有一定的抗病毒作用，對多種病毒有效，其機制可能是通過改變細胞溶酶體內pH值，干擾內吞小體介導的病毒進入，并抑制病毒的復制[2-4]。令人振奮的是，最新的體外研究結果顯示，氯喹能夠有效地抑制2019新型冠狀病毒(2019 novel coronavirus，COVID-1
藥學研究 2020年2期2020-04-01
- 7-氯喹哪啶加合物的制備和溶解性研究*
34000)7-氯喹哪啶(CAS No.4965-33-7)作為藥物生產的中間產物[1]。例如，7-氯喹啶作為起始原料制備2-取代的喹啉二酸，它是白三烯受體拮抗劑MK-0679，可用作抗哮喘藥物孟魯司特及其鈉鹽[2-6]。因此，它引起了合成化學家的極大關注，不同的制備7-氯喹哪啶的方法已在國內外得到廣泛研究[1,3-9]。傳統的7-氯喹哪啶的制備方法是，以3-氯苯胺和巴豆醛為原料，通過Skraup-Doebner-Von Miller反應，環化得到主要為5
廣州化工 2020年5期2020-03-31
- 法國爭論“神藥”到底靠不靠譜
患者在服用硫酸羥氯喹6天后痊愈了！該結果引發輿論沸騰，不少民眾及患者將其視為“神藥”。就連美國總統特朗普也認為它的抗疫效果“令人鼓舞”，贊同用此治療新冠肺炎。但法國醫學界專家表示，氯喹（硫酸羥氯喹的主要成分）的藥性和副作用一直備受質疑，絕不能草率用藥?！吧袼帯痹橇畠r抗瘧藥截至當地時間24日，法國已確診19856例，死亡860例。法國上下都在期待特效藥。氯喹是一種常見的廉價處方藥，主要用于治療瘧疾，由氯喹衍生出的羥氯喹也有數十年的臨床應用歷史。法國電視二臺
環球時報 2020-03-252020-03-25
- 氯喹和羥氯喹的應用進展
01340 引言氯喹和羥氯喹是在奎寧的結構基礎上合成的新型抗瘧藥，因其具有用量少、安全性高等優點被世界各國廣泛用于治療瘧疾。如今，羥氯喹作為免疫抑制劑應用于風濕病[1]，并被國際指南推薦為系統性紅斑狼瘡基礎用藥[2]。近年來，隨著對氯喹作用機制的深入研究，發現氯喹也是一種潛在的廣譜抗病毒藥物[3]，已通過體外實驗或動物模型證實其可有效抑制病毒感染。本文將這兩種藥物的化學結構、藥理作用及臨床使用現狀進行總結，以提高醫生對這兩個古老藥物的認識，從而發揮老藥新用
國際生物醫學工程雜志 2020年4期2020-03-06
- 70年老藥氯喹帶來“新希望”
結果可以明確磷酸氯喹治療新冠肺炎具有療效，專家一致推薦應該快速將磷酸氯喹納入新一版的診療方案。19日，該藥被國家衛健委納入新冠肺炎第六版診療方案。磷酸氯喹，簡稱氯喹，最早是作為抗瘧藥使用的。2003年時研究發現，氯喹可有效預防和阻止SARS病毒在細胞中的復制。氯喹對新型冠狀病毒有體外抑制活性，半抑制濃度（IC50）是1.13 uM。也就是說，1.13 uM濃度的瑞德西韋，即可對新冠病毒的抑制程度達到50%?！傲姿?span class="hl">氯喹是一種有70年歷史的抗瘧藥，隨著近年來醫
文萃報·周五版 2020年9期2020-03-05
- 美國FDA緊急批準硫酸羥氯喹和磷酸氯喹用于治療COVID-19
)醫院使用硫酸羥氯喹(hydroxychloroquine sulfate)和磷酸氯喹(chloroquine phosphate)對已入院的青少年及成年COVID-19患者進行治療。這兩種藥物(來源于社會捐贈)將由美國應急藥品國家戰略儲備局(SNS，Strategic National Stockpile)與美國聯邦緊急管理局(Federal Emergency Management Agency，FEMA)合作分配至各州，再由各州的衛生部門根據實際需要
廣東藥科大學學報 2020年2期2020-03-03
- 氯喹治療新型冠狀病毒肺炎致3例不良反應分析
肺炎”，給予磷酸氯喹片0.5g，每日2次，口服；重組人干擾素α2b注射液500萬IU，每日2次，霧化吸入抗病毒治療；鹽酸氨溴索口服溶液10ml，每日2次，口服化痰治療；貞芪扶正膠囊1.4g，每日2次，口服增強免疫力?；颊叻昧姿?span class="hl">氯喹之前查心電圖提示正常心電圖。服用四天后出現心悸，急查心電圖提示：1.竇性心律2.電軸左偏，心率66次/分?？紤]磷酸氯喹引起該反應可能性大，停用磷酸氯喹，其余治療方案不變，心慌逐漸好轉。例2患者男，49歲，于2020年02月06日
國際感染病學(電子版) 2020年2期2020-03-03
- 氯喹抗病毒作用研究進展
10006)磷酸氯喹是臨床上最常用的抗瘧藥物，由于其免疫調節特性，在治療系統性紅斑狼瘡、類風濕性關節炎等自身免疫性疾病上已被廣泛使用[1]。研究已顯示氯喹具有廣譜抗病毒活性[2]，在《新型冠狀病毒肺炎診療方案(試行第六版)》中首次將磷酸氯喹納入抗病毒治療藥物[3]，因此，其對新型冠狀病毒肺炎(COVID-19)的治療效果與開展臨床試驗情況備受關注。氯喹在瘧疾治療研究中有大量報道，但其治療病毒性感染疾病研究較少，為此，本文主要從氯喹的抗病毒潛在作用機制、抗病
廣東藥科大學學報 2020年4期2020-03-03
- 氯喹對肝癌細胞體內外生長的影響及其與自噬的關系
子信號通路參與。氯喹（chloroquine）是一種治療瘧疾、類風濕性疾病的藥物，同時也是自噬（autophagy）抑制劑，可通過選擇性地抑制細胞酸性溶酶體的降解作用而抑制自噬，導致細胞死亡[5-6]。氯喹可以通過miR-26 b 靶向調控Mcl-1水平誘導肝癌細胞Hep G2凋亡[7]，氯喹還可以使肝癌組織G0/G1期細胞周期停滯，誘導DNA損壞并促進細胞凋亡[8]。細胞生理反應不僅含有增殖、凋亡、侵襲、遷移過程，還包括細胞自噬。自噬屬于II型程序性死亡
中國普通外科雜志 2020年1期2020-02-18
- 氯喹抗冠狀病毒的作用及其安全性研究進展
361102）氯喹是一種經典抗瘧藥，用于預防和治療瘧疾，也是一種有效的抗炎劑，用于治療類風濕性關節炎和紅斑狼瘡，同時還具有潛在的抗病毒活性，可通過抑制pH依賴步驟抑制病毒復制，如蟲媒黃病毒、逆轉錄病毒和冠狀病毒[1]。2019年12月底陸續出現不明原因肺炎患者，隨后經專家鑒定為新型冠狀病毒——嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒2（severe acute respiratory syndrome coronavirus 2，SARS-CoV-2）感染引起的肺炎，
中國藥理學與毒理學雜志 2020年4期2020-01-13
- 氯喹類藥物的眼毒性及其預防
450003)氯喹類藥物磷酸氯喹和羥氯喹由2個芳香環組成，同屬于4-氨基喹諾酮類衍生物，因最初應用于瘧疾的治療，又被稱為抗瘧藥，但是隨著青蒿素的應用，作為瘧疾用藥逐漸減少。氯喹類藥物現常用于皮膚病、自身免疫性疾病(如系統性紅斑狼瘡和類風濕性關節炎)等疾病的治療[1]。初步研究顯示，磷酸氯喹對2019年底爆發的新型冠狀病毒肺炎(corona virus disease-19，COVID-19)有一定的治療效果，目前國家科技部推薦應用該藥治療COVID-19
河南醫學研究 2020年12期2020-01-11
- 氯喹和羥氯喹抗病毒治療藥理作用及不良反應研究進展
陽618000）氯喹和羥氯喹作為經典抗瘧藥物，廣泛用于瘧疾與阿米巴的治療，臨床也存在藥品超說明書用藥，如多形性日光疹、日光性蕁麻疹等皮膚病癥。另外，因氯喹類藥物有潛在的免疫調節作用，是類風濕關節炎及紅斑狼瘡等免疫性疾病治療中的二線推薦藥物。2020年2月18日，《新型冠狀病毒肺炎診療方案（試行第六版）》首次納入磷酸氯喹和阿比多爾2種“老藥”，規定總療程不超過10 d，并提醒其相關不良反應及藥物相互作用，明確提出“在臨床應用中進一步評價目前所試用藥物的療效”
中國藥業 2020年21期2020-01-10
- 羥氯喹與貝伐單抗協同抑制HUVEC細胞生長的作用及機制
[4]?？汞懰幜u氯喹(hydroxychloroquine，HCQ)可抑制自噬體與溶酶體的融合及降解，從而抑制細胞自噬[5]。羥氯喹目前主要用于風濕免疫性疾病的治療，近年來，它的抗腫瘤作用逐漸被揭示[6]。但是，羥氯喹的抗腫瘤作用機制非常復雜，目前報道的作用機制有：抑制細胞自噬、影響溶酶體功能、調節免疫、抑制炎癥反應、影響內涵體功能、誘導細胞凋亡、增敏放化療等。有研究提示，貝伐單抗與羥氯喹聯用可以協同抑制多種腫瘤的生長[7]。然而，羥氯喹與貝伐單抗聯用對腫
中國藥理學通報 2019年11期2019-11-06
- 羥氯喹在皮膚疾病中應用及安全性研究進展
200092)羥氯喹屬4-氨基喹啉類抗瘧藥，其最初用于治療瘧疾。20世紀50年代，羥氯喹成功用于治療系統性紅斑狼瘡，20世紀70年代逐漸被用于治療風濕性疾病和光線性疾病[1]。羥氯喹的藥理作用與其結構中的4-氨基化合物作用有關。羥氯喹的藥理作用主要包括免疫抑制、抗炎、減少紫外線誘發的反應以減輕皮疹及日光保護作用等[2],由于其良好的安全性和可靠性，越來越廣泛地應用于多種皮膚病的治療，包括紅斑狼瘡、皮肌炎等結締組織??；扁平苔蘚、結節病、斑禿、慢性蕁麻疹等自身
醫學綜述 2019年19期2019-10-25
- 羥氯喹致高度房室傳導阻滯1例
尼松、迪巧片、羥氯喹每次200 mg 日2次（19 d）”，病情穩定，于2018年2月9日出院，出院后仍服用“羥氯喹每次200 mg 日2次、醋酸潑尼松25 mg日1次、迪巧片2片，日1次”。此次因反復頭暈、眼前黑朦5 h（共發作20次左右）于2018年2月12日來我院急診。急診心電圖提示竇性心律，高度房室傳導阻滯，最長R-R間期2.7 s，給予“阿托品0.5 mg iv”后收入心內科。入院后給予泵入“異丙腎上腺素”，但心率維持不住，患者反復出現頭暈、近乎
中國醫藥指南 2019年12期2019-01-07
- 氯喹通過激活P38MAPK通路誘導人肝癌HepG2細胞凋亡
新的思路[3]。氯喹(chloroquine，CQ)既往廣泛應用于瘧疾、炎癥和病毒感染性疾病的治療[4-6]，近年來，由于其抗腫瘤作用備受學者關注。目前，氯喹的抗腫瘤機制大多集中在其對自噬(autophagy)的抑制作用，從而使腫瘤細胞難以抵抗不利環境[7]。有研究表明，氯喹可抑制肝癌細胞的增殖和誘導細胞凋亡[8]，但氯喹抗腫瘤的具體作用機制尚不清楚。P38絲裂原活化蛋白激酶(P38 mitogenactivated protein kinase，P38M
癌變·畸變·突變 2018年6期2018-12-07
- 氯喹通過Akt/PI3K和PKC信號通路促進GLUT4轉運
共聚焦顯微鏡監測氯喹作用下GLUT4（葡萄糖轉位蛋白4）的轉位和細胞內Ca2+水平的變化。結果 氯喹對L6細胞GLUT4轉位有顯著的促進作用。G?6983（PKC的抑制劑）和Wortmannin（PI3K的抑制劑）能夠抑制氯喹誘導的GLUT4轉位上膜。同時，Wortmannin能夠降低氯喹刺激的L6細胞內Ca2+的增加，然而G?6983則對氯喹引起的L6細胞內Ca2+的增加沒有影響。結論 氯喹通過Akt/PI3K和PKC通路增強L6細胞內GLUT4轉運。同
中西醫結合心血管病電子雜志 2018年15期2018-09-12
- 氯喹通過Akt/PI3K和PKC信號通路促進GLUT4轉運
苦物質的代表——氯喹，最初是用來治療瘧疾的藥物。隨著研究的深入，它的許多其他的作用也不斷被科學家們發現。早在1991年時，就有科學家指出，氯喹可以增加胰島素的作用來促進葡萄糖的攝取，但其具體的作用機制目前仍不清楚。GLUT4是在骨骼肌葡萄糖代謝中一個非常重要的葡萄糖轉運體[5]，在本研究中，我們主要以GLUT4作為藥物研究的一個靶點，研究氯喹對L6細胞內GLUT4轉位的影響并嘗試進一步研究它的作用機理。1 材料與方法1.1 實驗對象穩定表達轉染了紅色熒光蛋
中西醫結合心血管病雜志(電子版) 2018年15期2018-07-11
- 氯喹在腫瘤中的應用研究進展
610072)氯喹在腫瘤中的應用研究進展史婷婷1,2，肖洪濤1,2Δ(1.電子科技大學醫學院，四川 成都 610072；2. 電子科技大學附屬醫院·四川省人民醫院 藥學部，四川 成都 610072)氯喹是傳統的抗瘧疾藥物，近年來，發現其是一種具有抗腫瘤活性的藥物。氯喹的抗腫瘤作用機制涉及凋亡、自噬、腫瘤干細胞的清除、血管正?；约懊庖叻磻?。通過這些機制，氯喹在腫瘤治療中發揮重要作用，可增強放療與化療的效果，但同時也存在一些不良反應。更重要的是，氯喹的劑量
中國生化藥物雜志 2016年5期2016-01-26
- 復方地巴唑氫氯噻嗪膠囊中磷酸氯喹的雜質定性分析
氯噻嗪膠囊中磷酸氯喹的雜質定性分析陳曉英（福建生物工程職業技術學院食品與生物工程系，福建福州350002）采用高效液相色譜法（HPLC）（紫外檢測器UV和二級管陣列檢測器DAD）和質譜法MS）對復方地巴唑氫氯噻嗪膠囊中磷酸氯喹所產生的雜質進行定性鑒別與歸屬.實驗使用Luna C18色譜柱，以甲醇-2%醋酸（υ/υ 10∶90）為流動相，流速0.5 mL/min，柱溫為室溫，進樣量為20μl，紫外檢測波長為324 nm，DAD檢測波長掃描范圍為200～400
海南師范大學學報（自然科學版） 2015年4期2015-10-26
- 丙戊酸鈉參與脊髓水平疼痛－瘙癢調控的研究
神經病理性疼痛與氯喹誘發的急性瘙癢的影響。方法實驗一：將昆明種雄性小鼠48只隨機分為6組：神經病理性疼痛組（SNI）、假手術組（Sham）、瘙癢組（CQ）、瘙癢溶媒組（NS）、疼痛瘙癢組（SQ）及空白對照組（CON）；CON、SNI、Sham、SQ組在術前1 d，術后1、3、5、7、9、10 d測定左后足機械痛閾值（MWT），CON、CQ、NS、SQ組分別于右后足足底注射氯喹或生理鹽水后觀察小鼠舔足時間。實驗二：昆明種雄性小鼠16只隨機分為SQ-V組和SQ
安徽醫科大學學報 2015年10期2015-07-21
- 氯喹在誘導肝癌細胞死亡中的作用機制研究
200032)?氯喹在誘導肝癌細胞死亡中的作用機制研究丁振斌史穎弘彭遠飛宋康周儉樊嘉(復旦大學附屬中山醫院肝外科，上海200032)摘要目的：研究自噬抑制藥物氯喹(chloroquine，CQ)誘導肝癌細胞死亡的作用機制，探索自噬相關藥物可能的臨床應用價值。方法：選取3種肝癌細胞系，給予不同濃度CQ干預24 h，采用MTT法檢測細胞的增殖情況，采用碘化丙啶(PI)染色法檢測細胞死亡，采用Hochest33342染色、末端脫氧核苷酸轉移酶介導的dUTP缺口末
中國臨床醫學 2015年2期2015-03-12
- 全血及血清中羥氯喹HPLC測定方法的建立及其應用
8全血及血清中羥氯喹HPLC測定方法的建立及其應用羅雪梅1，司慧敏2，姚 瑤1，葛衛紅1*南京大學醫學院附屬鼓樓醫院1藥學部，2風濕免疫科，南京 210008目的：建立高效液相色譜法測定人全血及血清中羥氯喹濃度。方法：200 μL人全血（血清）樣品經400 μL的10%甲酸-乙腈（1∶9）沉淀后，取上清液進行色譜分析。采用Zorbax SBC18為色譜柱，以乙腈-0.2 mol·L-1磷酸二氫鉀（15∶85，v/v，磷酸調pH=3.0）為流動相，檢測波長：
藥學與臨床研究 2015年6期2015-03-06
- 氯喹在抑制癌細胞增殖方面的研究進展
435000)氯喹在抑制癌細胞增殖方面的研究進展楊 罡，李 勁(湖北省黃石市中醫醫院，湖北 黃石 435000)氯喹；癌癥；自噬；癌細胞增殖全球癌癥發病呈現迅猛增長態勢，開發有效的抗癌藥物十分迫切，然而開發新的抗癌藥需要投入巨大的資金和精力，平均需要花費15年以及幾百億美元的費用，著名藥理學家及諾貝爾獎獲得者詹姆斯布萊克曾提到過“發現新藥的最有效的途徑是以現有藥物為出發點”[1-2]。解決這個問題的一個途徑是發現已有藥物的新的功能。氯喹因具有廣泛的生理學
現代中西醫結合雜志 2015年24期2015-02-22