嗎啡
- 電針緩解嗎啡耐受機制的研究進展
410005以嗎啡為代表的阿片類藥物目前仍是圍手術期以及癌性疼痛和頑固性神經病理性疼痛等難治性疼痛類疾病鎮痛治療領域最為常用和有效的藥物[1-2]。但是，無論經何種途徑給藥都無法避免嗎啡長期使用誘發的嗎啡耐受，而嗎啡耐受的產生將會導致一系列不良后果。迄今尚缺乏針對嗎啡耐受的有效治療手段。新進研究發現[3]，電針作為非藥物療法可有效延緩嗎啡耐受的發展，但其作用機制尚有待進一步探究。因此，本文主要就電針緩解嗎啡耐受的進展和機制研究現狀進行綜述。1 嗎啡耐受概
中國醫藥導報 2023年5期2023-04-05
- 阿片類藥物嗎啡的功能改善研究進展
154007）嗎啡是臨床上使用的阿片類藥物中最有效的處方鎮痛藥之一，廣泛使用阿片類藥物會導致多種并發癥，比如認知障礙、戒斷癥狀、記憶障礙、抑郁和嚴重損害免疫系統等。據相關報告，大約20%～44%服用嗎啡的癌癥患者出現認知功能下降。其他報告也顯示長期服用阿片類藥物的人的前瞻記憶[1]以及注意力、復雜工作記憶和情景記憶受損。1 缺氧誘導因子（HIF-1α）對嗎啡所致認知障礙的影響嗎啡可以誘導星形膠質細胞淀粉樣變性過程導致神經炎癥，這些淀粉樣蛋白可以包裝在EV
山西化工 2023年1期2023-03-22
- 嗎啡通過miR-219-5p/NF-κB信號通路調控肺癌細胞增殖、遷移和侵襲
在阿片類藥物中,嗎啡是臨床治療嚴重疼痛最有效的藥物之一。在過去的幾十年里,關于嗎啡等阿片類藥物對腫瘤生長和轉移的可能影響一直存在爭議〔3〕。如嗎啡能刺激腎細胞癌786-O、RLC-310 細胞的增殖,促進細胞體外遷移、侵襲能力〔4〕,卻抑制人肝癌細胞的移動性、腫瘤干細胞的體外特性和體內遷移能力〔5〕。因此,確定嗎啡是否會增加疼痛圍術期轉移的風險具有重要意義。微小RNA(miRNA)調控許多生物學過程,包括細胞周期調控、細胞生長、增殖、分化、凋亡、代謝、轉移
中國老年學雜志 2022年24期2022-12-27
- 氫嗎啡酮對肝癌患者肝動脈化療栓塞術后的鎮痛效果
海魚， 劉玉娥氫嗎啡酮是半合成阿片類藥物，作為一種強效阿片類鎮痛藥物，其用于產科、骨科及心胸外科等術后鎮痛較嗎啡更有優勢［1-2］，但關于氫嗎啡酮對肝癌患者肝動脈化療栓塞（transcatheter arterial chemoembolization，TACE）術后鎮痛療效的臨床研究鮮見報道。本研究對比氫嗎啡酮與嗎啡在TACE術后鎮痛的整體情況，為其在TACE術后鎮痛中的臨床應用提供依據。1 材料與方法1.1 臨床資料選擇2016年1月至2022年1月晉
介入放射學雜志 2022年10期2022-11-02
- 鞘內藥物輸注系統儲藥盒中氫嗎啡酮濃度穩定性與臨床意義
050011）氫嗎啡酮是嗎啡的半合成衍生物，屬于μ-選擇性阿片受體激動劑，已廣泛用于頑固性癌痛的治療?！峨y治性癌痛專家共識（2017 版）》將氫嗎啡酮和嗎啡均作為鞘內藥物輸注系統的一線推薦用藥[1,2]。氫嗎啡酮可安全有效地用于鞘內藥物輸注系統治療難治性癌痛，并可能成為嗎啡耐受或出現嚴重不良反應時良好的替代藥物[3]。氫嗎啡酮口服給藥是嗎啡等效劑量的5～7倍，鞘內氫嗎啡酮與嗎啡等效轉換系數為1:5[4,5]。近年來，鞘內藥物輸注系統在國內癌痛治療方面應用越
中國疼痛醫學雜志 2022年10期2022-11-01
- 夢神之花，墮落之果
——嗎啡
610064談及嗎啡，我們往往想到它作為毒品的危害，事實上，它是世界上歷史最悠久也最有效的鎮痛、麻醉藥物之一，曾拯救無數病人于疼痛的折磨之中。兩百多年來，這一來源于美麗花朵的止痛神藥兼毒品，不僅對人類醫學的進步起到了巨大作用，也為人類社會帶來了難以估計的災難。1 揭示夢神之秘——嗎啡的結構及性質嗎啡是一種生物堿，分子式為C17H19NO3，分子量為285.3。其純凈物為無色結晶或白色結晶性粉末(圖1)，無臭。它的分子骨架由5個環稠合而成(圖2)，其中A、B
大學化學 2022年9期2022-10-20
- 氫嗎啡酮與嗎啡滴定患者自控靜脈鎮痛治療癌痛的效果比較
存期和生存質量。嗎啡作為最經典的阿片類藥物，常被用于癌痛治療中的快速滴定和維持治療，是其他阿片類藥物的對照標準［1］。氫嗎啡酮是一種半合成的強阿片類藥物，其劑型多樣，包括各種速釋和緩釋口服制劑，并可通過靜脈、皮下、硬膜外、鞘內等多種途徑給藥，其藥效學和藥代動力學已被充分闡明［2］。在藥效學方面，氫嗎啡酮口服給藥的鎮痛作用是嗎啡的5倍，靜脈給藥的鎮痛作用是嗎啡的8.5倍，鞘內給藥的鎮痛效果是嗎啡的2.5～5倍。在藥代動力學方面，氫嗎啡酮靜脈給藥后約5 min
中國醫科大學學報 2022年8期2022-08-12
- 超高效液相色譜法測定硫酸嗎啡原料藥中的偽嗎啡、N-氧化嗎啡和可待因
221004)嗎啡是具有菲環結構的生物堿,含有酚羥基和叔胺基基團,是兩性化合物。嗎啡與酸形成鹽類化合物,常見的有硫酸嗎啡和鹽酸嗎啡。硫酸嗎啡是一種強效止痛藥,可激動中樞神經系統的阿片受體,選擇性地抑制興奮性神經沖動傳遞,解除機體對疼痛的感受[1],廣泛應用于緩解癌癥晚期病人的癌痛及手術陣痛和控制慢性疼痛[2-4]。硫酸嗎啡制劑主要有注射液、片劑和緩釋片。嗎啡及其鹽類化合物在光照條件下易被空氣氧化,生成毒性較大的偽嗎啡[結構見圖1(a)]和N-氧化嗎啡[結
理化檢驗-化學分冊 2021年11期2021-11-25
- 嗎啡在急性心肌梗死合并心力衰竭救治中的研究進展
痛科麻醉性鎮痛藥嗎啡，不僅是治療重度疼痛的常用藥物，也是治療急性心肌梗死(acute myocardial infarction，AMI)合并急性心力衰竭(acute heart failure，AHF)的常用藥物。嗎啡是阿片類藥物的一種，通過與中樞神經系統和周圍神經系統內的阿片受體結合而產生鎮痛作用[1]。美國心臟病學會基金會/美國心臟協會(ACCF/AHA)和歐洲心臟病學會(ESC)均將嗎啡列入劇烈胸痛的急性冠狀動脈綜合征患者的標準治療方案中。最新的E
中國心血管雜志 2021年2期2021-05-12
- 鹽酸氫嗎啡酮國內外研究文獻綜述
2000）鹽酸氫嗎啡酮是菲衍生物，為半合成阿片類藥物，鎮痛效能是嗎啡的5～6 倍，可通過口服、靜脈、皮下、硬膜外、鞘內和其他途徑給藥。氫嗎啡酮在腦組織中的分布使其滴定比嗎啡更容易，靜脈給藥后不會引起組胺釋放，并且比嗎啡具有更低的瘙癢發生率，是嗎啡的公認替代品。相比嗎啡和舒芬太尼，氫嗎啡酮施用后可顯著改善患者情緒及睡眠，可提高相關共病狀況的疼痛管理效果。鹽酸氫嗎啡酮注射液在美國被批準用于需要阿片類藥物且其他療法不足以鎮痛的嚴重疼痛治療。氫嗎啡酮可用于圍術期中
科技創新與應用 2021年7期2021-02-04
- 熱休克蛋白在大鼠慢性嗎啡鎮痛耐受中的作用及機制
州 450002嗎啡是臨床上解除劇烈疼痛的主要藥物，也是全球使用量最大的強效鎮痛劑。然而，長期使用可能導致生理性嗎啡耐受，主要表現為患者在注射嗎啡后對疼痛的耐受減退甚至消失[1-2]。對于嗎啡耐受的患者，若要達到同等的鎮痛效果，需要更大劑量用藥，但會引起一系列不良反應。越來越多的研究證實，小膠質細胞活化和炎性因子的產生在嗎啡耐受形成過程中發揮重要作用[3-4]。因此，尋找能夠安全有效地抑制小膠質細胞活化和炎性因子產生的潛在靶分子對于治療嗎啡耐受具有重要意義
解放軍醫學雜志 2020年12期2021-01-22
- 治療癌痛 嗎啡注射液到底該怎么用
謝廣倫嗎啡作為WHO（世界衛生組織）癌痛三階梯治療的主要藥物之一，在癌痛治療中得到廣泛應用。其具有鎮痛效果顯著、使用方便、價格低廉、可獲得性強等優點，多年來使無數癌痛患者的疼痛得到有效控制?？梢哉f，到目前為止，仍然沒有任何一種止痛藥物能夠取代嗎啡在癌痛治療中的地位。臨床中使用嗎啡時，有多種給藥途徑可供選擇，如靜脈注射、口服等。每一種給藥途徑都有一定的適應證和使用時機。對于口服片劑、控（緩）釋制劑以及口服溶液的臨床應用，大家基本上沒有什么異議，WHO和國際上
婚育與健康 2020年11期2020-12-23
- 與初次置換相比，關節翻修術并不需要更多的阿片類止痛藥：一項圍手術期鎮痛方案分析
鎮痛方案顯著減少嗎啡類藥物需要，其中住院期間減少24.1%，出院期間減少62.4%。雖然關節翻修術比初次置換術基線嗎啡類藥物需求增加32.5%，但是與初次置換比較，5年內翻修術并沒有顯著增加嗎啡類藥物需求。因此作者認為，采用這種多模式鎮痛方案，關節翻修術僅住院期間嗎啡類藥物需求多一點，出院后與初次置換相比無差異。
臨床骨科雜志 2020年3期2020-12-19
- 腸道微生態失衡與嗎啡耐受：嗎啡耐受在無菌小鼠中減弱并能被益生菌所逆轉
神經炎癥。但是，嗎啡耐受的確切機制仍未解決。腸道菌群在免疫應答和神經功能方面，起著動態的、至關重要的作用。腸道內穩態對健康有益。任何破壞有益細菌的改變都會對個體的健康產生負面影響。Toll樣受體(TLRs)可識別多種微生物成分，負責先天免疫系統感知并響應改變的微生物群。因此，TLRs 在宿主與微生物群的相互作用中扮演著核心角色。本文作者通過動物模型的研究表明，慢性阿片類藥物的使用與腸道菌群的改變有關。這些發現在藥物使用障礙的病人中得到了證實：他們腸道微生物
中國疼痛醫學雜志 2020年9期2020-12-10
- 褪黑素和嗎啡聯合使用能提高嗎啡鎮痛效果
發現褪黑素可抑制嗎啡誘導的NLRP3 炎癥小體激活，進而拮抗嗎啡鎮痛耐受，闡明了褪黑素-嗎啡聯合使用能提高嗎啡鎮痛效果，減輕長期嗎啡使用引起鎮痛耐受的分子機制。褪黑素俗稱“腦白金”，它具有抗氧化、抗炎癥等功效。該團隊前期動物實驗研究表明，預先用褪黑素處理細胞和小鼠，能夠拯救嗎啡誘導的線粒體功能異常，進而拯救嗎啡誘導的自噬，最終阻斷嗎啡誘導小鼠鎮痛耐受行為。但是，在已成功構建的嗎啡鎮痛耐受的小鼠模型中，注射褪黑素能否增強嗎啡的鎮痛效果？如果有效果，這種褪黑素
醫藥前沿 2020年23期2020-12-03
- 氟哌啶、胃復安、氯胺酮配伍嗎啡用于硬膜外腔術后鎮疼作用的比較與麻醉學研究
111000）嗎啡硬膜外腔術后鎮痛廣泛應用于臨床，由于存在一些不良反應，給患者帶來痛苦，本組目的在探討氟哌啶、胃復安、氯胺酮與小劑量嗎啡伍用后是否可提高鎮痛效果并減少不良反應[1-2]。報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料：本組160例ASA1～2級擇期在腰段硬膜外腔麻醉下（局麻藥為1.6%利多卡因，內含1/20萬腎上腺素）行下肢手術的患者，男104例，女56例，年齡17～68歲。隨機分為A、B、C、D組，每組40例。在手術結束前10 min給予不同
中國醫藥指南 2019年29期2019-11-28
- 可植入鞘內藥物輸注系統置換術后出現嗎啡戒斷癥狀1例*
內長期輸注低劑量嗎啡，因電池耗竭更換新系統后出現嗎啡戒斷的病例，經治療后痊愈，現報告如下。1.病例報告任某，男，58歲，因“硫化氫、一氧化碳、氨氣、甲烷混合氣體中毒后全身疼痛19年”，于 2007年5月在我科植入IDDS (Medtronic 8627L-18)，術后長期鞘內嗎啡輸注治療，日用量自0.1 mg漸增至0.3 mg，后因疼痛緩解明顯又漸減至0.18 mg維持治療。2014年10月，病人IDDS電池耗竭報警，于2014年10月16日在局麻下行“I
中國疼痛醫學雜志 2019年11期2019-11-21
- 多巴胺能神經傳輸在嗎啡成癮與應激性抑郁中的作用機制
作用。研究表明，嗎啡成癮還能夠增加大腦對壓力和負面情緒的敏感性，通常導致焦慮、抑郁和認知功能障礙[1]，應激性抑郁癥(stress depression,SD)是與嗎啡成癮相關的最常見的神經精神合并癥之一，通過治療戒斷癥狀可以緩解抑郁癥，同時也能進一步改善成癮的戒斷癥狀。因此，本文對DA能神經傳輸在嗎啡成癮和SD中的作用機制進行綜述。嗎啡是從罌粟中提取的一種生物堿，其進入人體后與中樞神經系統(central nervous system, CNS)特異性受
中國藥理學通報 2019年3期2019-03-13
- 嗎啡的人體代謝及藥物相互作用研究綜述
29020)1 嗎啡的理化性質嗎啡的分子式為C17H19NO3，天然嗎啡為左旋體，遇光可變質，嗎啡呈弱堿性，其飽和溶液的pH值為8.5，在水、乙醇和乙醚中的溶解度分別為1 g/5000 mL、1 g/210 mL、1 g/6250 mL[1]。2 嗎啡的藥物代謝動力學研究2.1 口服給藥代謝過程嗎啡經口服給藥后，主要吸收部位在小腸上部(堿性粘液)，也可通過直腸粘膜吸收，其中溶液的吸收效率高，而片劑的吸收效率低且不穩定。嗎啡主要在肝臟發生代謝，大約90%轉化
山東化工 2019年9期2019-02-17
- 氫嗎啡酮復合局麻藥用于周圍神經阻滯的研究進展
長[2]，鹽酸氫嗎啡酮在臨床已經得到廣泛的應用，如應用于癌性疼痛、手術及創傷后鎮痛，尤其對中度疼痛鎮痛效果最佳[3]。本文主要就氫嗎啡酮的藥理作用，用于神經阻滯、鞘內注射的效果進行綜述。1.氫嗎啡酮的藥理作用鹽酸氫嗎啡酮是在阿片類藥物母核基礎上合成的一類強效鎮痛藥物，屬于半合成阿片類鎮痛藥物，主要作用于阿片μ受體，并在較小程度上作用于δ受體，具有較好的鎮痛效果。鹽酸氫嗎啡酮的母核與嗎啡相比，對第6，7，8 位置上基團進行了修飾，增加了一個氫化雙鍵和酮基，但
醫藥前沿 2019年1期2019-01-05
- 科學研究發現嗎啡鎮痛效應和耐受程度因人而異的原因
嗎啡作為強效鎮痛藥物，臨床中廣泛應用于腫瘤化療或器官移植等劇烈疼痛。然而采用同樣的劑量卻對不同患者的鎮痛效果有顯著的差異，短時間內多次給藥后甚至起不到鎮痛的作用。針對這一現象，浙江大學藥學院，浙江省抗腫瘤藥物重點實驗室曾蘇教授團隊及項目主要成者楊子釗博士等對其進行了深入的研究，揭示了引發這一現象的機制，該研究的系列成果發表在自然出版社旗下的科學通訊及中國藥理學報英文版等雜志。嗎啡在人體內主要受到肝臟中葡萄糖醛酸轉移酶UGT2B7的作用代謝產生兩種主要產物M
醫藥前沿 2019年36期2019-01-04
- 科學家發現嗎啡成癮治療新通路
腦中存在一條調節嗎啡成癮的神經通路。該研究首次發現腹側背蓋區到中縫背核存在兩條平行的抑制性神經通路。該研究為治療阿片類物質依賴提供了新靶點，為臨床上嗎啡鎮痛的長期應用提供了可能，為臨床上開發低成癮性的鎮痛藥物提供了理論基礎。相關成果于1月11日發表于國際期刊《神經元》。嗎啡是一種阿片類物質，在鴉片中的平均含量約為10%。2018年《世界毒品報告》顯示，阿片類藥物在毒品中造成的傷害最大，致死人數占吸毒死亡人數的76%，阿片類藥物等處方藥物的非醫療使用正成為全
醫藥前沿 2019年18期2019-01-04
- 氫嗎啡酮用于癌性疼痛治療的研究進展*
來極大的痛苦。以嗎啡為代表的阿片類鎮痛藥物是治療中、重度癌痛的首選藥物，然而嗎啡在臨床運用中產生呼吸抑制、藥物耐受等不良反應，以及藥物劑型和藥代動力學方面的不足，促使更多新型阿片類藥物的研發。氫嗎啡酮 (Hydromorphone,HM) 是一種嗎啡的半合成衍生物，不良反應較嗎啡少且藥代動力學更穩定[4]，自1926年臨床運用至今已被廣泛用于急、慢性疼痛治療。國產氫嗎啡酮注射劑2012年獲準上市，口服制劑不久也將應用于臨床。近年來，氫嗎啡酮在癌痛治療中的應
中國疼痛醫學雜志 2018年9期2018-01-13
- 感覺神經元中MrgC11和μ阿片受體的寡聚化增強嗎啡的鎮痛效果
MOR)的激動劑嗎啡是治療急性痛和慢性痛主要的鎮痛藥物。嗎啡的鎮痛作用主要是由表達在背根神經節(DRG)和三叉神經節初級感覺神經元上的MOR介導。研究表明，G蛋白偶聯受體(GPCRs)與MOR形成的異聚復合體，可以作為新的治療疼痛靶點且具有較少的副作用。而MrgC作為GPCRs相關的一種亞型C，大多數表達于DRG的小直徑神經元上，當激活MrgC時可以發揮鎮痛作用。研究者探討MrgC11通過調節MOR增強嗎啡鎮痛作用的機制。研究發現：（1）MrgC11和MO
中國疼痛醫學雜志 2018年9期2018-01-13
- 嗎啡鎮痛個體差異的遺傳藥理學進展
021)研究進展嗎啡鎮痛個體差異的遺傳藥理學進展楊 銀，孟愛民*(中國醫學科學院醫學實驗動物研究所，北京協和醫學院比較醫學中心，衛計委人類疾病比較醫學重點實驗室，北京 100021)嗎啡是廣泛使用的一種阿片類鎮痛藥，不同個體間對嗎啡鎮痛的敏感性有較大差異，長期使用嗎啡會導致鎮痛效果降低而產生耐受，耐受的易感性在個體間也有較大差異，這些都給嗎啡在臨床的優化應用帶來很多困擾。遺傳因素通過控制蛋白質編碼從藥代動力學和藥效動力學兩方面影響個體對嗎啡鎮痛的反應。P-
中國比較醫學雜志 2017年10期2017-01-16
- Akt通路及細胞凋亡在瘦素介導的大鼠慢性嗎啡鎮痛耐受中的作用*
素介導的大鼠慢性嗎啡鎮痛耐受中的作用*胡 芬1， 崔 宇2， 郭瑞鮮2， 莫利求3， 馮鑒強2△(中山大學1附屬第一醫院病理學教研室，2中山醫學院生理學教研室，廣東 廣州 510080；3中山大學附屬第一醫院黃埔院區麻醉科，廣東 廣州 510700)目的： 探討Akt(又稱蛋白激酶B)及活化的caspase-3在瘦素介導的大鼠慢性嗎啡鎮痛耐受中的作用。方法：在SD大鼠建立慢性嗎啡鎮痛耐受模型；采用Western blotting法測定脊髓Akt和cleav
中國病理生理雜志 2016年12期2017-01-03
- 鹽酸氫嗎啡酮的臨床應用進展
041)?鹽酸氫嗎啡酮的臨床應用進展王雙,方美丹,潘振祥*(吉林大學第二醫院 麻醉科,吉林 長春130041)據統計，在美國接近14%的人口患有慢性疼痛[1]。疼痛作為疾病的一種表現形式，嚴重影響著人們的生活質量。盡管目前有多種方法治療疼痛，但疼痛卻始終處于一種治療不佳的狀態[1]。雖然目前市場上鎮痛藥物種類繁多，且多數藥物鎮痛作用強大，但由于其不良反應較大，患者對其治療效果也不甚滿意。隨著人們對疼痛帶給他們生活質量的影響的不斷增進的認識，使得人們對鎮痛藥
中國實驗診斷學 2016年8期2016-09-13
- μ 阿片受體參與嗎啡耐受的角色初探*
物[1]。然而，嗎啡長期使用后產生的成癮和耐受也限制了其臨床效用。μ 阿片受體（Muopioid receptor，MOR）是嗎啡的主要作用受體，是G蛋白偶聯受體（G-protein-couled receptors，GPCRs）家族中的成員之一。下面就MOR 參與嗎啡耐受的角色進行探討。1 MOR 的分型和分布MOR 有7 個跨膜螺旋片段，1 個細胞外的氨基端區域和1 個細胞內的羧基端尾區[2]，目前已發現MOR 有μ1 型和μ2 型[3]。有研究發現，
云南中醫學院學報 2015年1期2015-12-09
- 固相萃取-液相色譜-串聯質譜法檢測血液中海洛因及其代謝產物
中的O6-單乙酰嗎啡、嗎啡、3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡。以3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡-d3為內標，選取Oasis HLB為固相萃取柱，AtlantisTMdC18（150mm×3.9mm×5μm）色譜柱為分析柱，采用甲醇-0.1%甲酸水溶液為流動相進行梯度洗脫；采用電噴霧正離子電離源，多反應監測（MRM）掃描方式，通過兩對母離子／子離子和保留時間定性定量檢測目標化合物。結果表明：血樣中O6-單乙酰嗎啡、嗎啡、3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡的檢測限為3～5μg／
質譜學報 2015年4期2015-12-01
- 氫嗎啡酮在圍術期及治療急慢性疼痛方面的臨床應用
646000）氫嗎啡酮在圍術期及治療急慢性疼痛方面的臨床應用李 潔綜述，歐冊華審校（瀘州醫學院附屬醫院疼痛科，四川瀘州646000）氫嗎啡酮； 手術期間； 手術后期間； 急性??； 慢性??； 疼痛； 綜述氫嗎啡酮是一種半合成的阿片受體激動劑，是嗎啡的衍生物，1921年在德國合成，1926年應用于臨床。其主要通過作用于μ-受體發揮效應，較小程度上激動κ-阿片受體，鎮痛效能約為嗎啡的5～10倍，具有起效快、鎮痛作用強及不封頂、代謝產物無活性、無組胺釋放、不良反應
現代醫藥衛生 2015年19期2015-02-22
- 氫嗎啡酮的臨床應用
443000)氫嗎啡酮的臨床應用簡文亭1,簡道林2,馬會改3(1.湖北省宜昌市中心人民醫院麻醉科,宜昌 443001；2.三峽大學仁和醫院麻醉科,宜昌 443002；3.湖北省宜昌市第一人民醫院,宜昌 443000)氫嗎啡酮是一種半合成的阿片類鎮痛藥,作為嗎啡的替代用藥,在國外已被廣泛地用于圍手術期的鎮痛、急慢性疼痛、癌性疼痛等的治療。該文概述了氫嗎啡酮的藥理作用、臨床應用、不良反應等。氫嗎啡酮;藥理作用;臨床應用氫嗎啡酮是一種半合成的阿片類鎮痛藥,主要作
醫藥導報 2014年9期2014-03-08
- 控釋、即釋嗎啡聯合治療中重度癌性疼痛療效觀察
鄭 宇控釋、即釋嗎啡聯合治療中重度癌性疼痛療效觀察周宏博 貫秀娥 鄭 宇目的 觀察控釋、即釋嗎啡聯合治療中重度癌性疼痛的療效。方法 將124例中重度癌性疼痛患者隨機分為兩組，分別給予硫酸嗎啡控釋片和普通嗎啡片聯合治療（聯合組）、單純硫酸嗎啡控釋片治療（單純組），觀察控制癌性疼痛的療效及副作用。結果 聯合組對癌性疼痛的有效率為95.2%，單純組有效率為96.7%，兩組間無顯著性差異，兩組副作用無明顯差異，聯合組減少了硫酸嗎啡控釋片的用量。結論 硫酸嗎啡控釋片
中國藥物經濟學 2014年6期2014-02-04
- 瑞舒伐他汀部分恢復嗎啡耐受大鼠的嗎啡鎮痛效能
002)長期應用嗎啡可導致嗎啡鎮痛效應的下降，出現嗎啡耐受現象。大量研究表明，脊髓膠質細胞在嗎啡耐受發生中發揮著重要的作用［1－3］。最近研究發現［4］，他汀類藥物可調控脊髓膠質細胞，治療神經病理性疼痛。但其能否通過相似機制減輕嗎啡的耐受尚不清楚。因此，本研究觀察口服瑞舒伐他汀對已形成嗎啡耐受的大鼠的嗎啡鎮痛效能的作用，及腰段脊髓星形膠質細胞活化、ERK磷酸化的變化，以期為臨床用藥提供參考。1 材料與方法1.1 動物選擇和分組 ♂ SD大鼠48只(由南京軍
中國藥理學通報 2013年1期2013-12-06
- 外源性八肽膽囊收縮素對嗎啡所致SH-SY5Y和PC12細胞毒的保護作用
八肽膽囊收縮素對嗎啡所致SH-SY5Y和PC12細胞毒的保護作用李 冬，孟雁欣，楊勝昌，文 迪，叢 斌，馬春玲*（河北醫科大學基礎醫學院法醫學系，河北省法醫學重點實驗室，河北石家莊050017）目的觀察外源性八肽膽囊收縮素（cholecystokinin octapeptide，CCK-8）對嗎啡處理SH-SY5Y及PC12細胞毒性作用的影響。方法應用二甲基噻唑二苯基四噻唑鹽［3-（4，5）-dimethylthiazo（-2-yl）-3，5-diphen
河北醫科大學學報 2013年1期2013-03-03
- 嗎啡肺內吸入對急性冠脈綜合征患者劇烈胸痛程度的緩解
療措施。實驗組以嗎啡10mg加生理鹽水5mL，采用國產M331683高頻霧化吸入器吸入。對照組以嗎啡5mg靜脈注射。必要時5min～30min內可重復使用一次。1.3 觀察項目 治療前后胸痛緩解情況，有無惡心嘔吐、呼吸抑制（呼吸頻率慢于10次／min及血氧飽和度低于90%）等。1.4 統計學處理 采用SPSS18.0軟件分析。計數資料采用四格表卡方檢驗。2 結 果2.1 兩組疼痛緩解情況 A組疼痛明顯緩解18例，疼痛緩解不明顯2例；B組疼痛明顯緩解17例，
中西醫結合心腦血管病雜志 2013年1期2013-01-22
- 黑曼巴蛇毒中的毒肽Mambalgins具有鎮痛活性
外，還含有一種與嗎啡等效的特殊鎮痛成分——黑曼巴毒肽mambalgins，其可通過抑制表達于中樞和外周的酸敏性離子通道(ASICs)而發揮鎮痛作用(Diochot等，Nature，2012 年)。在一項動物實驗中，將從黑曼巴蛇毒中分離得到的mambalgins經中樞或外周給小鼠注射后，觀察小鼠對疼痛刺激的反應，即記錄受試小鼠能將爪浸在約64℃水中(可產生疼痛感，但無損傷)的時間(耐燙時間)。結果顯示，這些受試小鼠的耐湯時間與接受嗎啡注射的小鼠相當，表明ma
藥學進展 2012年10期2012-12-09
- 嗎啡對乳腺癌MCF-7細胞生存素及livin表達的影響
州225300)嗎啡作為一種臨床常用的阿片類藥物，廣泛應用于終末期癌癥疼痛及各種中重度非癌癥疼痛治療，其鎮痛作用及機制已被深入研究。近年來的研究表明，嗎啡可促進腫瘤細胞的凋亡并抑制腫瘤細胞的增殖，但具體機制并不十分明了。本研究通過觀察不同濃度嗎啡對體外培養的人乳腺癌MCF-7細胞生存素(survivin)和livin表達的影響，探討其促進細胞凋亡及抑制細胞增殖的機制。1 材料與方法1.1 主要材料人乳腺癌細胞株MCF-7(中國科學院上海細胞生物研究所)，D
江蘇大學學報（醫學版） 2012年2期2012-11-22
- 慢性嗎啡處理對C6細胞EAAT3蛋白表達的影響及其機制研究
510120)嗎啡依賴的機制非常復雜，關聯到許多調控因素，其中谷氨酸能神經遞質系統發揮了重要作用［1］。細胞外液缺乏谷氨酸(glutamate，Glu)失活的水解酶系統，神經末梢釋放的谷氨酸需要神經元和膠質細胞上的谷氨酸轉運體重攝取至胞內，從而消除谷氨酸能的信號傳遞作用。興奮性氨基酸轉運蛋白3(excitatory amino-acid transporter 3，EAAT3)是神經元特異性的，在調控Glu攝取速度及Glu受體的功能、調節γ-氨基丁酸(G
中國藥理學通報 2012年11期2012-07-28
- 小劑量氯胺酮對嗎啡耐受細胞δ阿片受體及NMDA受體2B亞型表達的影響
050017)嗎啡(morphine，Mor)廣泛用于疼痛治療，尤其是晚期癌痛患者，但長期應用可產生嗎啡耐受影響其鎮痛效果，其機制可能與阿片受體脫敏和內化有關［1－2］。NMDA受體高表達在嗎啡耐受中亦發揮重要作用［3］。發現 NMDA受體拮抗劑氯胺酮(ketamine，K)等具有緩解嗎啡耐受的作用已近20年，臨床研究［4］與動物研究［5－6］關于小劑量氯胺酮防止嗎啡耐受發生有大量報道，然而此作用的分子機制迄今尚未闡明。本研究擬在建立嗎啡耐受細胞模型基礎
中國藥理學通報 2012年1期2012-07-28
- P物質和降鈣素基因相關肽在骨癌痛-嗎啡耐受模型中的表達
相關肽在骨癌痛-嗎啡耐受模型中的表達司馬蕾 厲建春 蔡淑呈 劉波濤 樊碧發衛生部中日友好醫院全國疼痛診療研究中心，北京 100029背景與目的：多數晚期癌癥患者會經歷中重度癌痛折磨。阿片藥物是癌痛治療最常用和最有效的藥物，但長時間使用容易造成耐受甚至痛覺過敏。P物質(substance P，SP)和降鈣素基因相關肽(calcitonin gene-related peptide，CGRP)是疼痛信號傳遞中最重要的神經遞質，但在癌痛-阿片耐受中的表達尚不清楚
中國癌癥雜志 2012年8期2012-05-28
- 椎管內嗎啡用于剖宮產術后鎮痛的研究進展
表明，椎管內使用嗎啡可以為剖宮產提供高效、持久的術后鎮痛效果［1-6］。然而，如何在保持嗎啡鎮痛效果的基礎上將不良反應降至最低仍存在爭議。本文對剖宮產術后椎管內使用嗎啡鎮痛的方法與影響鎮痛效果因素的研究進展進行綜述。1 椎管內嗎啡用于剖宮產術后鎮痛的給藥途徑1.1 硬膜外腔注入嗎啡 目前此方法在臨床應用最為廣泛。嗎啡為親水性藥物，不易透過硬脊膜，雖起效緩慢，但鎮痛作用持續時間較長。硬膜外腔注入嗎啡后，一方面，嗎啡透過硬脊膜作用于脊髓后角的阿片受體而沿脊神經
實用藥物與臨床 2012年10期2012-04-12
- 超大劑量嗎啡靜脈泵入治療晚期癌痛一例
式靜脈泵靜脈輸注嗎啡止痛治療，時間2個月，劑量最大可達嗎啡1 250 mg+氯胺酮400 mg/d靜脈泵入止痛?，F報道如下。1 病例資料患者，男，50歲，2009年11月因腰痛于中國醫科大學附屬第一醫院行腰椎穿刺，病理提示“第4腰椎轉移性透明細胞癌，肝癌可能性大”，行全腹增強CT檢查提示“肝癌，骨轉移癌，第4腰椎占位”，于2009年11月23日行“腰椎椎體成形術”。術后出現右腿疼痛，口服泰勒寧及曲馬多可鎮痛。出院3個月后患者右腿疼痛加重，口服鹽酸嗎啡片(1
實用藥物與臨床 2011年3期2011-04-12
- 吸毒者尿樣中3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡、嗎啡、O6-單乙酰嗎啡和可待因的LC-MS/MS分析
-D-葡萄糖醛酸嗎啡、嗎啡、O6-單乙酰嗎啡和可待因的LC-MS/MS分析梁 晨,葉海英,張玉榮,汪 蓉(上海市公安局刑事科學技術研究管理中心,上海市現場物證重點實驗室,上海 200083)建立吸毒者尿樣中3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡、嗎啡、O6-單乙酰嗎啡、可待因的液相色譜-串聯質譜分析方法。尿樣經固相萃取后,用C18液相柱分離,以含甲酸銨和甲酸的水、乙腈為流動相等度洗脫,采用電噴霧電離(ESI+),多反應監測(MRM)模式檢測目標化合物。以化合物的保留時
質譜學報 2010年4期2010-09-01